Creation of novel bioactive agents on the basis of fragment evolution approach of natural products
基于天然产物片段进化方法创建新型生物活性剂
基本信息
- 批准号:21603004
- 负责人:
- 金额:$ 3.08万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
- 财政年份:2009
- 资助国家:日本
- 起止时间:2009 至 2011
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
Development of novel ligands, that specifically interact with receptors located at synapses of mammalian nervous system, is important to understand and control complex brain functions at a molecular level. We had synthetically developed IKM-159 as a specific AMPA receptor antagonist, and in the present study, the structure-activity relationships have been extensively studied. As a result, we found that(2R)-IKM159 is neuronally active, whereas the(2S)-isomer is inactive. Furthermore, the interactions with GluA2 subunit have been clarified by X-ray crystallography of(2R)-IKM159 in complex with GluA2 dimer.
开发与哺乳动物神经系统突触受体特异性相互作用的新型配体,对于在分子水平上理解和控制复杂的脑功能具有重要意义。我们合成了一种AMPA受体拮抗剂IKM-159,并对其构效关系进行了深入研究。结果,我们发现(2 R)-IKM 159具有神经活性,而(2S)-异构体无活性。此外,与GluA 2亚基的相互作用已通过与GluA 2二聚体复合的(2 R)-IKM 159的X射线晶体学阐明。
项目成果
期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Asymmetric synthesis and in vivo biological inactivity of right-hand terpenoid fragment of terpendole E
萜烯 E 右侧萜类片段的不对称合成和体内生物活性
- DOI:
- 发表时间:2011
- 期刊:
- 影响因子:2.8
- 作者:M.Oikawa;R.Hashimoto;M.Sasaki
- 通讯作者:M.Sasaki
A series of structurally novel heterotricyclic α-amino-3-hydroxyl-5-methy1-4-isoxazole-propionate receptor-selective antagonists
一系列结构新颖的杂三环α-氨基-3-羟基-5-甲基1-4-异恶唑-丙酸酯受体选择性拮抗剂
- DOI:
- 发表时间:2010
- 期刊:
- 影响因子:7.3
- 作者:M.B.Gill;その他6名
- 通讯作者:その他6名
中枢神経シナプス受容体に作用する化合物の合成化学的展開
作用于中枢神经突触受体的化合物的合成化学开发
- DOI:
- 发表时间:2012
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Tamura;S.; Shiomi;A.; Kaneko;M.; Ye;Y.; Yoshida;M.; Yoshikawa;M.; Kimura;T.; Kobayashi;M.; Murakami;N;Satoru Tamura;及川侑也;及川雅人
- 通讯作者:及川雅人
Synthesis and biological activity of neuroactive glutamate and GABA analogs
神经活性谷氨酸和 GABA 类似物的合成和生物活性
- DOI:
- 发表时间:2011
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:及川雅人;ほか8名
- 通讯作者:ほか8名
天然物の構造をモチーフとした合成化学的展開とケミカルバイオロジー
基于天然产物结构的合成化学开发和化学生物学
- DOI:
- 发表时间:2009
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:及川雅人;ほか4名;及川雅人;及川雅人
- 通讯作者:及川雅人
{{
item.title }}
{{ item.translation_title }}
- DOI:
{{ item.doi }} - 发表时间:
{{ item.publish_year }} - 期刊:
- 影响因子:{{ item.factor }}
- 作者:
{{ item.authors }} - 通讯作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ journalArticles.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ monograph.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ sciAawards.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ conferencePapers.updateTime }}
{{ item.title }}
- 作者:
{{ item.author }}
数据更新时间:{{ patent.updateTime }}
OIKAWA Masato其他文献
OIKAWA Masato的其他文献
{{
item.title }}
{{ item.translation_title }}
- DOI:
{{ item.doi }} - 发表时间:
{{ item.publish_year }} - 期刊:
- 影响因子:{{ item.factor }}
- 作者:
{{ item.authors }} - 通讯作者:
{{ item.author }}
{{ truncateString('OIKAWA Masato', 18)}}的其他基金
Development of new approach for enhanced recovery of postoperative HRQOL in lung cancer patients who underwent lung resection
开发促进肺癌肺切除患者术后 HRQOL 恢复的新方法
- 批准号:
15K16357 - 财政年份:2015
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
Studies toward creation of chemical probes for dissecting structural dynamics of ionotropic glutamate receptors
研究创建化学探针来剖析离子型谷氨酸受体的结构动力学
- 批准号:
25560418 - 财政年份:2013
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
Synthetic Studies on Shellfish Toxin Azaspiracid
贝类毒素阿扎螺酸的合成研究
- 批准号:
17510173 - 财政年份:2005
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
相似海外基金
核酸の塩基対の開閉挙動及びリガンドとの相互作用の試験管内と生細胞中における違い
体外和活细胞中核酸碱基对的打开/关闭行为以及与配体相互作用的差异
- 批准号:
23K27112 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
脂質受容体のリガンド結合-二量体化-シグナル変換の包括的理解と創薬展開
全面了解脂质受体配体结合、二聚化和信号转导以及药物发现的开发
- 批准号:
24K02186 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
リガンド核酸医薬搭載DDSシステムを用いた肺線維症(IPF)標的化治療法の開発
利用装载配体核酸药物的DDS系统开发肺纤维化(IPF)靶向治疗
- 批准号:
24K03257 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
Neopentyl-glycol構造を有する新規PSMA リガンドを用いたアスタチンα線療法の開発
使用具有新戊二醇结构的新型 PSMA 配体开发砹 α 射线疗法
- 批准号:
24K19673 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
免疫細胞レクチンシグレックの新規リガンド結合部位の証明と新しい免疫制御機構の解明
展示免疫细胞凝集素 Siglec 的新配体结合位点并阐明新的免疫控制机制
- 批准号:
23K21291 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
嗜好味受容体におけるリガンド選択性・感受性を決定する因子の構造活性相関による同定
利用构效关系鉴定决定适口性受体配体选择性和敏感性的因素
- 批准号:
23K23549 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
核内受容体の作動性リガンドの探索と動脈硬化治療への応用
核受体激动性配体的寻找及其在动脉硬化治疗中的应用
- 批准号:
24K14809 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
In vivo制御に向けた人工リガンド・受容体ペア設計の学理構築
体内控制人工配体/受体对设计理论的建立
- 批准号:
24H00492 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
飲酒後脳脊髄浮腫に関与するAQP4細胞内局在を操る小分子リガンドの局在化モチーフ
控制 AQP4 亚细胞定位的小分子配体的定位基序参与酒后脑脊髓水肿
- 批准号:
24K13545 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
免疫レセプターと細菌リガンドの相互作用による化膿レンサ球菌感染症の分子病態解明
通过免疫受体与细菌配体之间的相互作用阐明化脓性链球菌感染的分子发病机制
- 批准号:
23K27405 - 财政年份:2024
- 资助金额:
$ 3.08万 - 项目类别:
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)