Creation of novel bioactive agents on the basis of fragment evolution approach of natural products

基于天然产物片段进化方法创建新型生物活性剂

基本信息

  • 批准号:
    21603004
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 3.08万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 财政年份:
    2009
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2009 至 2011
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

Development of novel ligands, that specifically interact with receptors located at synapses of mammalian nervous system, is important to understand and control complex brain functions at a molecular level. We had synthetically developed IKM-159 as a specific AMPA receptor antagonist, and in the present study, the structure-activity relationships have been extensively studied. As a result, we found that(2R)-IKM159 is neuronally active, whereas the(2S)-isomer is inactive. Furthermore, the interactions with GluA2 subunit have been clarified by X-ray crystallography of(2R)-IKM159 in complex with GluA2 dimer.
开发与哺乳动物神经系统突触受体特异性相互作用的新型配体,对于在分子水平上理解和控制复杂的脑功能具有重要意义。我们合成了一种AMPA受体拮抗剂IKM-159,并对其构效关系进行了深入研究。结果,我们发现(2 R)-IKM 159具有神经活性,而(2S)-异构体无活性。此外,与GluA 2亚基的相互作用已通过与GluA 2二聚体复合的(2 R)-IKM 159的X射线晶体学阐明。

项目成果

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Asymmetric synthesis and in vivo biological inactivity of right-hand terpenoid fragment of terpendole E
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2012
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Tamura;S.; Shiomi;A.; Kaneko;M.; Ye;Y.; Yoshida;M.; Yoshikawa;M.; Kimura;T.; Kobayashi;M.; Murakami;N;Satoru Tamura;及川侑也;及川雅人
  • 通讯作者:
    及川雅人
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2011
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    及川雅人;ほか8名
  • 通讯作者:
    ほか8名
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2009
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    及川雅人;ほか4名;及川雅人;及川雅人
  • 通讯作者:
    及川雅人
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    $ 3.08万
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