Internalization and recycling profiles ofμ-and dimerizedμ-δopioid receptors induced by remifentanil : implication of acute tolerance of remifentanil.

瑞芬太尼诱导的μ-和二聚μ-δ阿片受体的内化和再循环特征：瑞芬太尼急性耐受性的含义。

• 批准号: 21791453
• 负责人: TAKADA Masafumi
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: Nagasaki University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2011
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21791453/
• 关键词: レミフェンタニル; 急性耐性; オピオイド; リサイクル機構; 二量体化受容体; 共焦点レーザ顕微鏡; 二量体; FRET; ケタミン; 疼痛

Remifentanil might develop acute tolerance when infused at large dose. We investigated the effects of small-and large-doses of remifentanil on the internalization and recycling profiles of bothμ-opioid receptors(μOR) and dimerizedμ-δOR. There was no significant difference among the rate of internalizedμOR by remifentanil at any concentrations, whereas the percentages of internalizedμ-δOR by remifentanil increased in a concentration-dependent manner. The rate of recycling ofμOR and dimerizedμ-δOR was decreased when stimulated by remifentanil at large doses.μ-δOR internalized by remifentanil were recycled more thanμOR internalized at the same concentrations. These findings may account for the acute tolerance induced by large-doses of remifentanil.

大剂量输注瑞芬太尼可能产生急性耐受性。我们研究了小剂量和大剂量瑞芬太尼对μ-阿片受体（μOR）和二聚化μ-δOR的内化和循环特性的影响。不同浓度的瑞芬太尼对μ or的内化率差异不显著，而μ-δOR的内化率呈浓度依赖性增加。大剂量瑞芬太尼刺激μ-δOR和二聚化μ-δOR的再循环速率降低。瑞芬太尼内化的μ-δOR比相同浓度下内化的μ or回收率高。这些发现可能解释了大剂量瑞芬太尼引起的急性耐受性。

项目成果

Presence of GABA_B receptors forming heterodimers with GABA_<B1> and GABA_<B2> receptor subunits in human lower esophageal sphincter

人下食管括约肌中存在与 GABA_<B1> 和 GABA_<B2> 受体亚基形成异二聚体的 GABA_B 受体

• 发表时间: 2009
• 期刊: J Pharmacol Sci
• 影响因子: 3.5
• 作者: Yasuhito Uezono;Yuko Ando
• 通讯作者: Yuko Ando

μ-CB_1ヘテロ二量体と、それぞれのホモ受容体とのインターナリゼーション様式の違い

μ-CB_1异源二聚体与各同源受体内化模式的差异

• 发表时间: 2010
• 作者: 山口香織、高田正史;ほか;Masafumi Takada;Minoru Hojo;Yuko Ando;須藤結香
• 通讯作者: 須藤結香

GABA_<B1> subunit-dependent functions of heterodimeric GABA_B receptors

异二聚体 GABA_B 受体的 GABA_<B1> 亚基依赖性功能

• 发表时间: 2010
• 作者: 倉田眞治、高田正史;他.;Yuko Ando
• 通讯作者: Yuko Ando

レミフェンタニル急性耐性と術後疼痛過敏が疑われた高用量フェンタニルパッチの1症例

大剂量芬太尼贴剂疑似瑞芬太尼急性耐受及术后疼痛过敏1例

• 发表时间: 2009
• 作者: 原田弥生、高田正史、北條美能留;他.
• 通讯作者: 他.

徐放性オキシコドン導入時の嘔気・嘔吐における患者リスク因子の検討

在引入缓释羟考酮期间检查患者恶心和呕吐的危险因素

• 发表时间: 2011
• 期刊: 長崎県病薬会誌
• 作者: 有吉貴美代;高田正史;ら
• 通讯作者: ら