Der Serotonin-Typ 3(5-HT3)-Rezeptor: Untersuchungen zur Physiologie sowie zur Modulierbarkeit durch Psychopharmaka und Antiemetika

3 型血清素 (5-HT3) 受体：精神药物和止吐药的生理学及其调节研究

• 批准号: 5393294
• 负责人: Professor Dr. Rainer Rupprecht
• 金额: --
• 依托单位: Klinik für Anästhesiologie und Intensivmedizin
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2003
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2002-12-31 至 2005-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5393294?language=en
• 关键词: Der; Serotonin; Typ; HT3; Rezeptor

Dem ionotropen 5-HT3-Rezeptor kommt bei zahlreichen neuronalen Vorgängen im ZNS eine wichtige Rolle zu. Obwohl die Physiologie dieses Ionenkanals erst ansatzweise verstanden ist, gibt es viele Hinweise dafür, dass er für die Regulation vegetativer Funktionen aber auch für höhere Hirnfunktionen sowie Verhalten und Befinden eine wesentliche Rolle spielt. Aus eigenen Vorarbeiten wissen wir, dass eine Reihe von Psychopharmaka (Antidepressiva, Neuroleptika, Antiparkinsonmittel) und sogar manche Steroide als funktionelle Antagonisten am 5-HT3-Rezeptor wirken, obwohl sie im Gegensatz zu bestimmten Antiemetika nicht mit der Serotonin-Bindungsstelle des Rezeptors interagieren. Diese non-kompetitive Inhibition eines ligandengesteuerten Ionenkanals als neues Wirkprinzip von Psychopharmaka soll im Rahmen dieses Forschungsvorhabens anhand molekularbiologischer, biochemischer und elektrophysiologischer Techniken weiter aufgeklärt werden. Insbesondere sollen in einem interdisziplinären Ansatz Physiologie und Pharmakologie des erst kürzlich beschriebenen heteromeren 5-HT3AB-Rezeptors im Vergleich zum homomeren 5-HT3A-Rezeptor untersucht werden. Insgesamt soll das Forschungsvorhaben anhand der molekularen Pharmakologie des 5-HT3-Rezeptors neuartige Perspektiven für die Weiterentwicklung von Medikamenten erschließen.

在ZNS中，5-HT 3-Rezeptor可以在ZNS中激活神经元。考虑到生理学上的这些离子通道首先被理解，这是一个非常重要的问题，因为植物功能调节也可以用于心脏功能调节，并确定一个重要的作用。根据我们的经验，一种精神药物（抗抑郁药、抗精神病药、抗帕金森病药）和许多甾体类药物具有拮抗5-HT 3受体的作用，但它们在抗呕吐中的作用不与受体间的5-羟色胺结合。这种非竞争性抑制是一种新的精神药理学原理，适用于研究精神分裂症以及分子生物学、生物化学和电生理学技术，可用于韦尔登。在一项临床生理学和药理学研究中，首次发现5-HT 3AB-受体异源性，并将其与5-HT 3A-受体韦尔登。Insgesamt soll das Forschungsvorhaben anhand der molekularen Pharmakologie des 5-HT 3-Rezeptors neuartige Perspektiven für die Weiterentwicklung von Medikamenten erschließen.