Study on betulin and betulinic acid derivatives aimed at developing anti-HIV agents effective against resistant virus
研究桦木醇和桦木酸衍生物,旨在开发有效对抗耐药病毒的抗艾滋病毒药物
基本信息
- 批准号:22510233
- 负责人:
- 金额:$ 2.91万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
- 财政年份:2010
- 资助国家:日本
- 起止时间:2010 至 2012
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
Based on our finding of a first-in-class drug candidate as a viral maturation inhibitor, bevirimat [3-O-(3',3'-dimethylsuccinyl)-betulinic acid], and potent anti-HIV active 3-O-acyl-(dihidro)betulin derivatives (e.g. 3-O-glutarydihydrobetulin and 3,28-di-O-dimethylsuccinylbetulin), a series of conjugates of 3,28-di-O-acylbetulin derivatives and HIV-reverse transcriptase inhibitor, AZT, as well as conjugates of 28-leucinyl-bevirimat and acyl-betulin derivatives were prepared and evaluated their anti-HIV activity. Several derivatives showed more potent anti-HIV activity than bevirimat.
基于我们发现了一种一流的病毒成熟抑制剂候选药物,bevirimat [3- o -(3',3'-二甲基琥珀基)-桦木酸]和有效的抗hiv活性3- o -酰基-(二hidro)桦木素衍生物(例如3- o -戊二酰二氢桦木素和3,28-二甲基-二甲基琥珀基桦木素),一系列3,28-二- o -酰基桦木素衍生物和hiv逆转录酶抑制剂AZT的偶联物,制备了28-亮氨酸-bevirimat和酰基-白桦素衍生物的偶联物,并对其抗hiv活性进行了评价。一些衍生物显示出比bevirimat更有效的抗hiv活性。
项目成果
期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
CONJUGATES OF BEVIRIMAT WITH BETURIN DERIVATIVES AS ANTI-HIV AGENTS
Bevirimat 与桦木甙衍生物的缀合物作为抗 HIV 药物
- DOI:
- 发表时间:2011
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Morita EH;Kawamoto S;Abe S;Nishiyama Y;Ikegami T;Hayashi H.;柏田良樹
- 通讯作者:柏田良樹
Conjugates of betulin derivatives with AZT as potent anti-HIV agents
- DOI:10.1016/j.bmc.2010.06.092
- 发表时间:2010-09-01
- 期刊:
- 影响因子:3.5
- 作者:Xiong, Juan;Kashiwada, Yoshiki;Takaishi, Yoshihisa
- 通讯作者:Takaishi, Yoshihisa
Conjugates of bevirimat with betulin derivatives as anti-HIV agents
贝维马特与桦木醇衍生物的缀合物作为抗 HIV 剂
- DOI:
- 发表时间:2011
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:Nagano T;Kojima K;Hisabori T;Hayashi H;Morita EH;Kanamori T;Miyagi T;Ueda T;Nishiyama Y.;柏田良樹
- 通讯作者:柏田良樹
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