Study on betulin and betulinic acid derivatives aimed at developing anti-HIV agents effective against resistant virus

研究桦木醇和桦木酸衍生物,旨在开发有效对抗耐药病毒的抗艾滋病毒药物

基本信息

  • 批准号:
    22510233
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 2.91万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 财政年份:
    2010
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2010 至 2012
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

Based on our finding of a first-in-class drug candidate as a viral maturation inhibitor, bevirimat [3-O-(3',3'-dimethylsuccinyl)-betulinic acid], and potent anti-HIV active 3-O-acyl-(dihidro)betulin derivatives (e.g. 3-O-glutarydihydrobetulin and 3,28-di-O-dimethylsuccinylbetulin), a series of conjugates of 3,28-di-O-acylbetulin derivatives and HIV-reverse transcriptase inhibitor, AZT, as well as conjugates of 28-leucinyl-bevirimat and acyl-betulin derivatives were prepared and evaluated their anti-HIV activity. Several derivatives showed more potent anti-HIV activity than bevirimat.
基于我们发现了一种一流的病毒成熟抑制剂候选药物,bevirimat [3- o -(3',3'-二甲基琥珀基)-桦木酸]和有效的抗hiv活性3- o -酰基-(二hidro)桦木素衍生物(例如3- o -戊二酰二氢桦木素和3,28-二甲基-二甲基琥珀基桦木素),一系列3,28-二- o -酰基桦木素衍生物和hiv逆转录酶抑制剂AZT的偶联物,制备了28-亮氨酸-bevirimat和酰基-白桦素衍生物的偶联物,并对其抗hiv活性进行了评价。一些衍生物显示出比bevirimat更有效的抗hiv活性。

项目成果

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专利数量(0)
CONJUGATES OF BEVIRIMAT WITH BETURIN DERIVATIVES AS ANTI-HIV AGENTS
Bevirimat 与桦木甙衍生物的缀合物作为抗 HIV 药物
  • DOI:
  • 发表时间:
    2011
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Morita EH;Kawamoto S;Abe S;Nishiyama Y;Ikegami T;Hayashi H.;柏田良樹
  • 通讯作者:
    柏田良樹
Conjugates of betulin derivatives with AZT as potent anti-HIV agents
  • DOI:
    10.1016/j.bmc.2010.06.092
  • 发表时间:
    2010-09-01
  • 期刊:
  • 影响因子:
    3.5
  • 作者:
    Xiong, Juan;Kashiwada, Yoshiki;Takaishi, Yoshihisa
  • 通讯作者:
    Takaishi, Yoshihisa
Conjugates of bevirimat with betulin derivatives as anti-HIV agents
贝维马特与桦木醇衍生物的缀合物作为抗 HIV 剂
  • DOI:
  • 发表时间:
    2011
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Nagano T;Kojima K;Hisabori T;Hayashi H;Morita EH;Kanamori T;Miyagi T;Ueda T;Nishiyama Y.;柏田良樹
  • 通讯作者:
    柏田良樹
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