New Antimalarial Drug Development Research

抗疟新药开发研究

• 批准号: 22590099
• 负责人: KIM Hye-sook
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Okayama University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22590099/
• 关键词: 多剤耐性マラリア; 投与ルート; 抗マラリア薬効; 有意合成化合物; 天然生薬資源; 体内動態; 剤形工夫; 医薬品化学; マラリア; 熱帯熱マラリア; 過酸化物; 皮下投与; 径皮投与; 新規治療薬; 薬剤耐性マラリア; 有機合成化合物; マラリア薬; 作用機序解析; 薬学; 国際貢献; 伝承薬

I found several results for new antimalarial drug development study against multi-drug resistant Plasmodium falciparum.1. A few numbers of compounds indicating the 1μM of antimalarial activity for P. falciparum (FCR-3 strain) were acquired using 40 kinds of organic synthetic compounds having peroxide structure in the body and 20 kinds of compounds from the natural product.2. To evaluate of antimalarial activity for N-89 in clinical model system of malaria patients, N-89 has high and strong antimalarial activity in more than 5% of parasitemia of P. bergheiinfected-mice model on oral route of it.3. I prepared several kinds of N-89 formula for long lasting effect in blood concentration of mice model. As results, the different formulation of N-89 has weak antimalarial activity compare of oil-N-89 but they did not changed pharmacokinetic parameters in mice compare of oil-N-89.

我发现了针对多重耐药性恶性疟原虫的新抗疟药物开发研究的几个结果。1。利用体内40种具有过氧化物结构的有机合成化合物和20种天然产物，获得了一些对恶性疟原虫（FCR-3株）具有1μM抗疟活性的化合物。 2．评价N-89在疟疾患者临床模型系统中的抗疟活性，发现N-89口服途径对伯氏疟原虫感染小鼠模型5%以上的寄生虫血症具有高而强的抗疟活性。 3．我制备了几种N-89配方，对小鼠模型的血药浓度有持久的影响。结果，与oil-N-89相比，不同剂型的N-89具有较弱的抗疟活性，但与oil-N-89相比，它们没有改变小鼠体内的药代动力学参数。

项目成果

Applications of triphenylpyrylium salt-sensitized electron transfer photo-oxygenation reactions to the synthesis of benzo-fused 1,4-diary1-2,3-dioxabicyclo[2.2.2]octanes as new antimalarial cyclic peroxides

三苯基吡啶鎓盐敏化电子转移光氧化反应在合成苯并稠合1,4-二芳基1-2,3-二氧杂双环[2.2.2]辛烷作为新型抗疟环状过氧化物的应用

• 期刊: Research on Chemical Intermediate
• 作者: Kamata;M.;Hagiwara;J.;Hokari;T.;Suzuki;C.;Fujino;R.;Kobayashi;S.;Kim;H.-S.;Wataya;Y.
• 通讯作者: Y.

新規抗住血吸虫薬の開発研究

新型抗血吸虫药物的研发

• 发表时间: 2010
• 作者: 金 惠淑;平本晃子;佐藤 聡;森田将之;熊谷 貴;下河原理江子;谷口斎恵;奈良 武司;太田伸生;綿矢有佑
• 通讯作者: 綿矢有佑

最新医学、67 (11)

现代医学，67 (11)

• 发表时间: 2012
• 作者: 金 惠淑;佐藤 聡;森田将之;綿矢 有佑
• 通讯作者: 綿矢 有佑

新規抗マラリア薬・環状過酸化化合物の開発研究

新型抗疟药物及环过氧化物的研发

• 发表时间: 2012
• 作者: 森田 将之;平本 晃子;佐藤 聡;岡田 和朗;鎌井 一気;脇本 達也;林 孝輔;片本 茜;渡部 裕紀;高橋 拓真;今田 智加子;平岡 修;野島 正朋;檜垣 和孝;綿矢 有佑,金 惠淑
• 通讯作者: 綿矢 有佑,金 惠淑

合成環状過酸化化合物N-89投与によるマンソン住血吸虫のヘモグロビン代謝への影響

合成环过氧化物N-89给药对曼氏血吸虫血红蛋白代谢的影响

• 发表时间: 2010
• 作者: 谷口斎恵;熊谷貴;下河原理江子;平本晃子;佐藤聡;金惠淑;綿矢有佑;太田伸生
• 通讯作者: 太田伸生