Enzyme-sensitive radiolabeling reagent to reduce renal radioactivity after administration of radiolabeled peptide for cancer therapy

酶敏感放射性标记试剂，用于在癌症治疗中使用放射性标记肽后降低肾脏放射性

• 批准号: 22791218
• 负责人: AKIZAWA Hiromichi
• 金额: $ 2.41万
• 依托单位: Health Sciences University of Hokkaido
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2010
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2010 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22791218/
• 关键词: がん; アイソトープ内用療法; 体内動態制御; 放射性医薬品; octreotide; 刷子縁膜酵素; 腎臓; ペプチド; 腎臟

When radiolabeled carcinophilic peptides are administered for cancer therapy, high radioactivity is observed in the normal kidneys. I previously developed a radiolabeling reagent (HML) to reduce the renal radioactivity. The goal of this study is to develop the radiolabeling reagent which realizes not only reduction of the renal radioactivity but also elevation of radioactivity levels in the tumor. The new radiolabeling reagent showed low renal radioactivity levels compared with a conventi onal reagent although the renal radioactivity was higher than that for HML. Radioactivity levels in the tumor will be evaluated in the near future.

当给予放射性标记的嗜癌肽用于癌症治疗时，在正常肾脏中观察到高放射性。我之前开发了一种放射性标记试剂（HML），以降低肾脏放射性。本研究的目的是开发一种既能降低肾放射性，又能提高肿瘤放射性水平的放射性标记试剂。与常规试剂相比，新的放射性标记试剂显示较低的肾放射性水平，尽管肾放射性水平高于HML。肿瘤中的放射性水平将在不久的将来进行评估。

项目成果

アスパラギン酸で負電荷を付与した^<111>In-DTPA-オクトレオチドの腎集積性およびin vitroにおける腫瘍集積性の評価

带天冬氨酸负电荷的^<111>In-DTPA-奥曲肽的肾脏蓄积和体外肿瘤蓄积的评价

• 发表时间: 2011
• 作者: Takenaka F;Kitamura Y;Akizawa H;Arano Y;Enomoto S;Fumiaki Takenaka;竹中文章,北村陽二,神野伸一郎,秋澤宏行,荒野泰,榎本秀一;小阪孝史,鵜野いずみ,北村陽二,太田朱音,小川結加,小川数馬,川井恵一,絹谷清剛,柴和弘;小阪孝史;大島伸宏,秋澤宏行,趙松吉,趙芫,藤岳夕歌,西嶋剣一,北村陽二,荒野泰,久下裕司,大倉一枝;大島伸宏
• 通讯作者: 大島伸宏

アスパラギン酸で負電荷を付与した111In-DTPA-D-Phe1-オクトレオチド誘導体の受容体親和性および体内動態の評価

带天冬氨酸负电荷的 111In-DTPA-D-Phe1-奥曲肽衍生物的受体亲和力和药代动力学评价

• 发表时间: 2012
• 作者: Ogawa K.;Takai K.;Kanbara H.;KiwadaT.;Kitamura Y.;Shiba K. and Odani A.;北村陽二,佐藤恭子,小阪孝史,小川数馬,鵜野いずみ,道関美祐希,三輪大輔,斎藤寛;北村陽二;小阪孝史,三輪大輔,北村陽二,鵜野いずみ,道関美祐希,小川数馬,川井恵一,柴和弘;北村陽二,道関美祐希,小阪孝史,鵜野いずみ,三輪大輔,太田朱音,小川数馬,柴和弘;小阪孝史,北村陽二,鵜野いずみ,道関美祐希,三輪大輔,小川結加,小川数馬,柴和弘;大島伸宏,秋澤宏行,趙松吉,趙芫,西嶋剣一,北村陽二,荒野泰,久下裕司,大倉一枝
• 通讯作者: 大島伸宏,秋澤宏行,趙松吉,趙芫,西嶋剣一,北村陽二,荒野泰,久下裕司,大倉一枝

アスパラギン酸で負電荷を付与した ^In-DTPA-D-Phe^ オクトレオチド誘導体の受容体親和性および体内動態の評価

带天冬氨酸负电荷的^In-DTPA-D-Phe^奥曲肽衍生物的受体亲和力和药代动力学评估

• 发表时间: 2012
• 作者: 大島伸宏; 秋澤宏行; 趙 松吉; 趙 芫;西嶋剣一;北村陽二;荒野 泰;久下裕司;大倉一枝
• 通讯作者: 大倉一枝

アスパラギン酸で負電荷を付与した^In-DTPA-オクトレオチドの腎集積性および in vitro における腫瘍集積性の評価

带天冬氨酸负电荷的^In-DTPA-奥曲肽的肾脏蓄积和体外肿瘤蓄积评估

• 发表时间: 2011
• 作者: 大島伸宏; 秋澤宏行; 趙 松吉; 趙 芫;藤岳夕歌; 西嶋剣一; 北村陽二; 荒野 泰;久下裕司;大倉一枝
• 通讯作者: 大倉一枝