11C-labeling reactions promoted by quaternary ammnonium fluorides and their application for PET studies

氟化季铵促进的 11C 标记反应及其在 PET 研究中的应用

• 批准号: 23510289
• 负责人: KATO KOICHI
• 金额: $ 3.41万
• 依托单位: National Center of Neurology and Psychiatry
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23510289/
• 关键词: ＰＥＴ; ＴＢＡＦ; アミノ酸; AIB; MALA; 早期診断; 光線力学療法; 腫瘍ＰＥＴ; 血液脳関門; テトラブチルアンモニウムフルオリド; アミノイソ酪酸; アミノレブリン酸; イブプロフェン; 炭素１１; 四級アンモニウムフルオリド

In this study, tetrabutylammonium fluoride (TBAF) was found to be a suitable base for the 11C-methylation reaction of versatile active methylene compounds. The TBAF-promoted 11C-methylation was useful for one-pot synthesis of 11C-labeled aminoisobutyric acid (11C-AIB) and 11C-labeling of ibuprofen. A novel 11C-labeled 5-aminolevulinic acid analog 11C-MALA was also developed. We evaluated these tracers by small animal PET studies. We found that 11C-AIB was a promising tracer for diagnosis of radiation therapy and 11C-MALA-PET was useful for prediction of PDT or SDT of cancers.

在这项研究中，四丁基氟化铵（TBAF）被发现是一个合适的碱的11 C-甲基化反应的多功能活性亚甲基化合物。TBAF促进的11 C甲基化可用于一锅法合成11 C标记的氨基异丁酸（11 C-AIB）和11 C标记的布洛芬。还开发了一种新的11 C标记的5-氨基乙酰丙酸类似物11 C-MALA。我们通过小动物PET研究评估了这些示踪剂。我们发现，11 C-AIB是一种很有前途的放射治疗诊断示踪剂，11 C-MALA-PET可用于预测肿瘤的PDT或SDT。

项目成果

2-Amino-[3-11C]isobutyric acidおよび[N-methyl-11C]alpha-methylaminoisobutyric acidによる血液脳関門の高感度PETイメージング

使用 2-氨基-[3-11C]异丁酸和 [N-甲基-11C]α-甲氨基异丁酸对血脑屏障进行高灵敏度 PET 成像

• 发表时间: 2013
• 作者: 岡田真希;辻厚至;菊池達矢;脇坂秀克;岡村敏充;加藤孝一;張明栄
• 通讯作者: 張明栄

ワンポット多段階11C標識合成法の開発

一锅法多步11C标记合成方法的开发

• 发表时间: 2012
• 作者: Ito;A. et al.;山崎壮真，Stefan Kepinski，Catherine Perrot-Rechenmann，野崎浩，林謙一郎;高島好聖，間賀田泰寛，加藤孝一
• 通讯作者: 高島好聖，間賀田泰寛，加藤孝一

Expedient synthesis and revaluation of 11C-labeled AIB

11C标记AIB的便捷合成和重估

• 发表时间: 2011
• 作者: Kato K;Tsuji AB;Saga T;Kikuchi T;Zhang MR
• 通讯作者: Zhang MR

The use tetrabutylammonium fluoride to promote N- and O-11C-methylation reactions with iodo[11C]methane in DMSO

使用四丁基氟化铵促进DMSO中碘[11C]甲烷的N-和O-11C-甲基化反应

• DOI: 10.1002/jlcr.3092
• 发表时间: 2013
• 期刊: J. Label. Compd. Radiopharm.
• 作者: Kikuchi T;Minegishi K;Hashimoto H;Zhang MR;Kato K
• 通讯作者: Kato K

One-pot sequential reaction: simple and efficient methodology for the preparation of 11C-labeled molecular framework

一锅序贯反应：简单高效的11C标记分子骨架制备方法

• 发表时间: 2012
• 作者: Takashima-Hirano M;Magata Y;Kato K
• 通讯作者: Kato K