Development of inhibitors of cancer cell invasion targetting to ADAM17 or transcription factor Snail.

开发针对 ADAM17 或转录因子 Snail 的癌细胞侵袭抑制剂。

• 批准号: 23590131
• 负责人: OKAMOTO Yoshinari
• 金额: $ 3.33万
• 依托单位: Kumamoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23590131/
• 关键词: 癌; 浸潤・転移; 亜鉛キレーター; ADAM17; 亜鉛配位子

Recently, it has been reported that transcription factor Snail, protease ADAM10 and ADAM17 are participating in invasion and metastasis of cancer cell. The present study aimed at development of specific inhibitors of these proteins.We are successful to synthesis a new pyridine/cysteamine based zinc chelator equipped with 2-phenylquinoline or butynyl group for recognition of these proteins. Deprotection step of tert-butyl group is ongoing now.

近年来，有报道称转录因子Snail、蛋白酶ADAM10和ADAM17参与了癌细胞的侵袭和转移。本研究旨在开发这些蛋白质的特异性抑制剂，我们成功地合成了一种新型的含2-苯基喹啉或丁炔基团的吡啶/半胱胺类锌螯合剂，用于识别这些蛋白质。叔丁基的解除保护步骤正在进行中。

项目成果

ペプチド性新規DNA切断分子の設計と合成

新型肽DNA切割分子的设计与合成

• 发表时间: 2013
• 作者: 井田智弓,岡本良成,藤田美歌子,黒崎博雅,大塚雅巳

NF-kB阻害剤としてのazaDHMEQの合成

NF-kB 抑制剂 azaDHMEQ 的合成

• 发表时间: 2012
• 作者: 藤井秀明;今出慧海;横山明信;須藤結香;平山重人;岩井孝志;山田貴明;根本 徹;上園保仁;長瀬 博;馬場菜々美,野田陽平,藤田雅紀,岡本良成,梅澤一夫,大塚雅巳
• 通讯作者: 馬場菜々美,野田陽平,藤田雅紀,岡本良成,梅澤一夫,大塚雅巳

新規チオール化合物の合成と機能解析

新型硫醇化合物的合成及功能分析

• 发表时间: 2011
• 作者: 横山明信;須藤結香;宮野加奈子;鈴木雅美;白石成二;平山重人;林田康平;藤井秀明;酒井潤一;神田貴史;中田恵理子;長瀬博;樋上賀一;上園保仁;肥田知浩,金丸陽亮,岡本良成,藤田美歌子,大塚雅巳
• 通讯作者: 肥田知浩,金丸陽亮,岡本良成,藤田美歌子,大塚雅巳

ファルネシルトランスフェラーゼの特異的阻害を目的とした亜鉛キレーターの設計および合成

特异性抑制法尼基转移酶的锌螯合剂的设计与合成

• 发表时间: 2007
• 作者: 野水基義;他5名;小畑 恵美子
• 通讯作者: 小畑 恵美子

Identification of a unique nsaid, fluoro-loxoprofen with gastroprotective activity.

• DOI: 10.1016/j.bcp.2012.09.016
• 发表时间: 2012-12
• 期刊: Biochemical pharmacology
• 影响因子: 5.8
• 作者: Shintaro Suemasu;N. Yamakawa;T. Ishihara;Teita Asano;Kayoko Tahara;Ken-ichiro Tanaka;H. Matsui;Yoshinari Okamoto;M. Otsuka;K. Takeuchi;Hidekazu Suzuki;T. Mizushima