Development novel fluorine-18 labeled artificial amino acid radiopharmaceutical as a tumor seeking PET molecular imaging based on system A amino acid transport

开发新型氟18标记人工氨基酸放射性药物作为肿瘤寻找基于系统A氨基酸转运的PET分子成像

基本信息

  • 批准号:
    23791478
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 2.58万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
  • 财政年份:
    2011
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2011 至 2013
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

We have developed [N-methyl-11C]alpha-methylaminoisobutyric acid ([11C]MeAIB) PET imaging as a tumor seeking molecular imaging based on system A amino acid transport. The aim of this study was to develop a new artificial amino acid radiopharmaceutical labeled with fluorine-18, which has longer half-life (109 min) than carbon-11 (20 min) and would be widely available in clinical use. To develop novel fluorine-18 labeled tracers, we focused on alpha-Methyl-DL-serine as a starting material. And then we developed a precursor, (R)-3,4-Dimethyl-1,2,3-oxathiazolidine-4-carboxylic acid tert-butyl ester 2,2-dioxide. Labeling of (R)-3-[18F]Fluoro-2-methyl-2-N-(methylamino)propanoic acid ([18F]NMeFAMP) which are fluorinated analogues of MeAIB was carried out conveniently and efficiently in a short period of time (within 90 min). After the purification, [18F]NMeFAMP was obtained with a radiochemical purity greater than 99.9%.
我们开发了[N-甲基-11 C] α-甲基氨基异丁酸([11 C]MeAIB)PET成像作为基于系统A氨基酸转运的肿瘤分子成像。本研究的目的是开发一种新的人工氨基酸放射性药物标记的氟-18,其具有更长的半衰期(109分钟)比碳-11(20分钟),将在临床上广泛使用。为了开发新型氟-18标记示踪剂,我们专注于α-甲基-DL-丝氨酸作为起始原料。在此基础上,我们开发了一种前体化合物(R)-3,4-二甲基-1,2,3-氧杂噻唑烷-4-羧酸叔丁酯2,2-二氧化物。(R)-3-[18 F]氟-2-甲基-2-N-(甲氨基)丙酸([18 F]NMeFAMP)是MeAIB的氟化类似物,其标记在短时间内(90 min内)方便且有效地进行。纯化后,获得放射化学纯度大于99.9%的[18F]NMeFAMP。

项目成果

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专利数量(0)
A useful EGFR-TK ligand for tumor diagnosis with SPECT: development of radioiodinated 6-(3-morpholinopropoxy)-7-ethoxy-4-(3'-iodophenoxy)quinazoline.
  • DOI:
    10.1007/s12149-013-0703-y
  • 发表时间:
    2013-06
  • 期刊:
  • 影响因子:
    2.6
  • 作者:
    Hirata, Masahiko;Kanai, Yasukazu;Naka, Sadahiro;Yoshimoto, Mitsuyoshi;Kagawa, Shinya;Matsumuro, Keiji;Katsuma, Hideyuki;Yamaguchi, Hiroshi;Magata, Yasuhiro;Ohmomo, Yoshiro
  • 通讯作者:
    Ohmomo, Yoshiro
薬剤製造の現場から
从药品生产现场
  • DOI:
  • 发表时间:
    2014
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    加川信也;矢倉栄幸;西井龍一;東達也;山内浩;川井恵一;渡邊裕之;木村寛之;小野正博;佐治英郎;加川信也
  • 通讯作者:
    加川信也
臨床使用に向けた[18F]Fluoroacetate([18F]FACE)製造法の検討
[18F]氟乙酸盐([18F]FACE)临床生产方法研究
  • DOI:
  • 发表时间:
    2012
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    加川信也;矢倉栄幸;西井龍一;東達也;山内浩;水川陽介;竹本研史;波多野悦郎;高橋和弘;水間広;尾上浩隆;長町茂樹;川井恵一;田村正三
  • 通讯作者:
    田村正三
固相抽出法による製剤化技術を用いた新規アミロイドイメージング剤[^<18>F]FPYBF-2の合成検討
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  • DOI:
  • 发表时间:
    2014
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    加川信也;矢倉栄幸;西井龍一;東達也;山内浩;川井恵一;渡邊裕之;木村寛之;小野正博;佐治英郎
  • 通讯作者:
    佐治英郎
臨床使用に向けた新規アミロイドイメージング剤[^<18>F]FPYBF-2の合成
临床用新型淀粉样蛋白显像剂[^ 18 F]FPYBF-2的合成
  • DOI:
  • 发表时间:
    2013
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    加川信也;西井龍一;東達也;岸辺喜彦;高橋昌章;山内浩;川井恵一;渡邊裕之;木村寛之;小野正博;佐治英郎
  • 通讯作者:
    佐治英郎
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    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

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