Development of glycoconjugated porphyrin metal complexes for X-ray dynamic therapy

用于X射线动态治疗的糖缀合卟啉金属配合物的开发

• 批准号: 23750192
• 负责人: HIROHARA Shiho
• 金额: $ 3万
• 依托单位: Ube National College of Technology (2012-2013)Nara Institute of Science and Technology (2011)
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23750192/
• 关键词: X線増感剤; グルコース連結ポルフィリン金属錯体; ガン細胞; 細胞取り込み; 細胞毒性; 放射線治療; X線; Ｘ線増感剤; 糖連結ポルフィリン金属錯体; α-トコフェロール; ラット胃癌用細胞株; ラット正常胃粘膜細胞株; trans-2置換グルコース連結ポルフィリン; 活性酸素除去剤; 薬剤取り込み量; 子宮頚部ガン由来細胞株(HeLa); 薬剤取り込み

Radiotherapy is an excellent treatment for deep-seated cancer. However, repeated irradiation with nearly lethal dose is generally required to kill the tumor, which gives serious strains on patients. In this study, we propose a new radiotherapy which combines X-ray sensitizer with low-dose X-ray irradiation. We synthesized S-, O- and triazol-glucoconjugated porphyrin metal complexes (H2, Zn, Pd, Pt) with all five patterns of glucoconjugation as sensitizers. In addition, the cytotoxicity of porphyrins was evaluated without X-ray irradiation and under X-ray irradiation in normal rat gastric mucosal cells (RGM) and a rat murine RGM gastric carcinoma mucosal cells (RGK). Almost all of porphyrins afforded significantly higher cytotoxicity to RGK cells rather than to RGM cells upon X-ray irradiation. Furthermore, we succeeded in inhibiting the side effects of porphyrin ring, namely photocytotoxicity, by means of the coincubation of alpha-tocopherol with porphyrins.

放射疗法是治疗深部癌症的一种很好的方法。 然而，通常需要以接近致死剂量的重复照射来杀死肿瘤，这给患者带来了严重的压力。 在这项研究中，我们提出了一种新的放射治疗，结合X射线敏化剂和低剂量X射线照射。 我们合成了S-，O-和三唑-葡萄糖共轭卟啉金属配合物（H2，Zn，Pd，Pt）作为敏化剂的所有五种模式的葡萄糖共轭。 此外，在正常大鼠胃粘膜细胞（RGM）和大鼠鼠RGM胃癌粘膜细胞（RGK）中，在没有X射线照射和X射线照射下评价卟啉的细胞毒性。 X射线照射后，几乎所有卟啉化合物对RGK细胞的细胞毒性均显著高于RGM细胞。 此外，我们成功地抑制卟啉环的副作用，即光细胞毒性，通过与卟啉的α-生育酚的共孵育。

项目成果

グルコース連結Mnポルフィリンの合成と機能評価

葡萄糖连接锰卟啉的合成及功能评价

• 发表时间: 2013
• 作者: Akane Ashida;Tadao Takada;Mitsunobu Nakamura;Kazushige Yamana;藤竹香澄,井上葵,伊藤由美子,佐伯茉耶,田村磨聖,松井裕史,小幡誠,廣原志保
• 通讯作者: 藤竹香澄,井上葵,伊藤由美子,佐伯茉耶,田村磨聖,松井裕史,小幡誠,廣原志保

Synthesis and photoproperties of Eu(III)-bearing star polymers as luminescent materials

含Eu(III)星形聚合物发光材料的合成及光性能

• DOI: 10.1002/pola.26652
• 发表时间: 2013
• 期刊: J. Polym. Sci. Part A : Polym. Chem.
• 作者: A. Kusumaatmaja;T. Ando;K. Terada;S. Hirohara;T. Nakashima;T. Kawai;T. Terashima;M. Tanihara
• 通讯作者: M. Tanihara

ＳＯＤ製剤のための糖連結ポルフィリンマンガン錯体の合成と物性評価

SOD制剂用糖联卟啉锰配合物的合成及物性评价

• 发表时间: 2014
• 作者: 藤津恭介;赤星迅人;白石昌大;藤竹香澄;小幡誠;松井裕史;田村磨聖;伊藤紘;廣原志保
• 通讯作者: 廣原志保

エチレングリコール連結ポルフィリンの合成と光細胞毒性

乙二醇连接卟啉的合成及其光细胞毒性

• 发表时间: 2013
• 作者: 加藤太一郎;前中美華;白川大暉;丹羽一樹;近江谷克裕,武尾正弘;根来誠司;芦田茜・高田忠雄・中村光伸・山名一成;星野友;富山泰至,西谷雄矢,藤山真治,藤竹香澄,船迫亮太,廣原志保,田村磨聖,松井裕史,小幡誠,谷原正夫
• 通讯作者: 富山泰至,西谷雄矢,藤山真治,藤竹香澄,船迫亮太,廣原志保,田村磨聖,松井裕史,小幡誠,谷原正夫

グルコース連結マンガンポルフィリンの合成と光細胞毒性評価

葡萄糖连接锰卟啉的合成及光细胞毒性评价

• 发表时间: 2012
• 作者: 加藤太一郎,掃部恭弘;西村絵梨子;武尾正弘;根来誠司;井上葵,廣原志保,田村磨聖,松井裕史
• 通讯作者: 井上葵,廣原志保,田村磨聖,松井裕史