Development of highly sensitive fluorescent probes based on Quantum dot labeling

基于量子点标记的高灵敏度荧光探针的开发

• 批准号: 23790131
• 负责人: MATSUMOTO KENJI
• 金额: $ 2.83万
• 依托单位: Kyushu University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23790131/
• 关键词: 蛍光プローブ; 構造活性相関; ボンクレキン酸; キサンタチン; 蛍光イメージング

Based on our developed total synthesis of BKA, we conducted the structure-activity relationship study, which revealed three carboxylic acid groups of BKA plays an important role in staurosporin-induced apoptosis inhibitory activity of HeLa cells. Next, we designed and synthesized simpler derivatives and the conformation-restricted derivatives and then found that these derivatives showed potent apoptosis inhibitory activity. Consequently, we successfully achieved the design and synthesis in more easily available potent novel apoptosis inhibitors, which would be useful for highly sensitive fluorescent probes. The efficient asymmetric synthesis of xanthatin based on the highly stereoselective conjugate allylation of the -butenolide was also achieved.

在我们开发的BKA全合成的基础上，进行了构效关系研究，发现BKA的三个羧酸基团在星形孢菌素诱导的HeLa细胞凋亡抑制活性中起重要作用。接下来，我们设计合成了结构简单的衍生物和构象受限的衍生物，发现这些衍生物具有较强的细胞凋亡抑制活性。因此，我们成功地实现了更容易获得的有效的新型凋亡抑制剂的设计和合成，这将是有用的高灵敏度的荧光探针。基于高立体选择性的共轭烯丙基化反应，实现了黄嘌呤的高效不对称合成。

项目成果

xanthatin類の効率的合成

黄黄素的高效合成

• 发表时间: 2012
• 作者: 松本健司;小谷内邦吉;新藤充
• 通讯作者: 新藤充

Asymmetric Total Synthesis of Xanthatin and 11,13-Dihydroxanthatin using a Stereocontrolled Conjugate Allylation to gamma-Butenolide

使用立体控制共轭烯丙基化合成 γ-丁烯内酯，不对称全合成黄黄素和 11,13-二氢黄黄素

• 发表时间: 2013
• 期刊: Tetrahedron
• 影响因子: 2.1
• 作者: K. Matsumoto;K. Koyachi;M. Shindo
• 通讯作者: M. Shindo

アレンを用いたIreland-Claisen 転位反応による多置換共役ジエン構築法の開発

利用丙二烯通过爱尔兰-克莱森重排反应构建多取代共轭二烯的方法的开发

• 作者: 渡邊桂子;菊地正史;木皿重樹;小笠原喜美代;久道周彦;石田孝宣;鈴木直人;村井ユリ子;島田美樹;富岡佳久;石岡千加史;眞野成康;水品直之・松本健司・新藤充
• 通讯作者: 水品直之・松本健司・新藤充

アポトーシス阻害活性を示す配座固定型トリカルボン酸の開発

具有细胞凋亡抑制活性的构象固定三羧酸的开发

• 发表时间: 2013
• 作者: 庄司依莉子;前川正充;森大;鈴木裕之;島田美樹;眞野成康;陶山正樹,福永幸裕,奥田勝博,松本健司,新藤充
• 通讯作者: 陶山正樹,福永幸裕,奥田勝博,松本健司,新藤充

MALDI質量分析用マトリックス

MALDI 质谱分析矩阵

• 发表时间: 2013