High Energy Materials for Cancer Drugs: A Novel Mechanism of Action

用于抗癌药物的高能材料：一种新的作用机制

• 批准号: 23659052
• 负责人: SHLBATA Norio
• 金额: $ 2.41万
• 依托单位: Nagoya Institute of Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23659052/
• 关键词: 医薬品化学; フッ素; フタロシアニン; 抗がん剤; 色素; 光; テトラゾール; 癌; 医薬; トリフルオロ; サブフタロシアニン

Designed and synthesis of a novel anti-cancer agent, trifluoroethoxyphthalocyanine-aminotetrazole conjugate (TFEO-Pc-AT) is described. The target compound was synthesized nicely by the use of copper-catalyzed Click-reaction of 1-(2-azidoethyl)-5-aminotetrazole and phthalocyanine containing terminal alkyne as a key step. TFEO-Pc-AT showed excellent photodynamic activities against B16-F10 murine melanoma upon illumination with a 660 nm laser, while no cytotoxicity of TFEO-Pc-AT was observed without illumination.

设计合成了一种新型抗癌药物--三氟乙氧基酞菁-氨基四唑偶合物(TFEO-Pc-AT)。以铜催化的1-(2-叠氮乙基)-5-氨基四唑与含末端炔基的酞菁为关键步骤，合成了目标化合物。在660 nm激光照射下，TFEO-Pc-AT对B16-F10小鼠黑色素瘤表现出良好的光动力学活性，而在没有照射的情况下，TFEO-Pc-AT没有观察到细胞毒性。

项目成果

Synthesis and Bioactivity of Trifluoroethoxy-coated Phthalocyanine Linked with 5-Aminotetrazole

5-氨基四唑连接三氟乙氧基酞菁的合成及生物活性

• 发表时间: 2012
• 作者: Satoru Mori;Etsuko Tokunaga;Norio Shibata
• 通讯作者: Norio Shibata

Synthesis and biological activity of trifluoroethoxy-coated phtahalocyanine with tetrazole

四唑三氟乙氧基包覆酞菁的合成及生物活性

• 发表时间: 2012
• 作者: Fujii;S.;森 悟 (柴田哲男)
• 通讯作者: 森 悟 (柴田哲男)

Synthesis and Biological Activity of 5-Aminotetrazole derivative

5-氨基四唑衍生物的合成及生物活性

• 发表时间: 2012
• 作者: Satoru Mori;Etsuko Tokunaga;Norio Shibata
• 通讯作者: Norio Shibata

フッ素とシクロデキストリンによる両親媒性フタロシアニンの合成とPDT活性

使用氟和环糊精合成两亲性酞菁和 PDT 活性

• 发表时间: 2013
• 作者: 藤井晋也;山田歩;森修一;影近弘之;森 悟 (柴田哲男)
• 通讯作者: 森 悟 (柴田哲男)

フッ素が創る新しいサブフタロシアニンとそのπ空間

氟产生的新型亚酞菁及其π空间

• 发表时间: 2012
• 作者: 藤井晋也;宮島友;増野弘幸;影近弘之;柴田哲男
• 通讯作者: 柴田哲男