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Swift exploration of the receptor binding characteristics of low molecular weight endocrine disruptors for orphan nuclear receptors

快速探索低分子量内分泌干扰物对孤儿核受体的受体结合特性

基本信息

批准号：
23710080
负责人：
LIU Xiaohui
金额：
$ 2.91万
依托单位：
Kyushu University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2011
资助国家：
日本
起止时间：
2011 至 2012
项目状态：
已结题

项目摘要

With no radiolabeled standard compound for the receptor-binding assay, it is difficult to make a structure-activity study especially for "orphan nuclear receptor." The SPR method requires no standard compound in receptor assay, and thus in this study, we intended to establish a novel way to perform SPR prior to the ordinary binding assay. By using non-radiolabeled compounds, we carried out SPR to explore the ligands of particular nuclear receptor, and those that bind to the receptor were then utilized for radio-ligand receptor binding assay. In several occasions, we could find out eventually a very specific chemical that strongly binds to a certain important nuclear receptor.

由于没有放射性标记的标准化合物用于受体结合试验，很难进行结构-活性研究，特别是对于“孤儿核受体”。“SPR方法在受体测定中不需要标准化合物，因此在这项研究中，我们打算建立一种在普通结合测定之前进行SPR的新方法。通过使用非放射性标记的化合物，我们进行了SPR，以探索特定的核受体的配体，并结合到受体的那些，然后用于放射性配体受体结合分析。在某些情况下，我们最终可以找到一种非常特殊的化学物质，它与某种重要的核受体强烈结合。

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

ヒト・レチノイン受容体RARαに結合する化学物質のスクリーニング

筛选与人视黄酸受体 RARα 结合的化学物质

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
Abe;M.;Hase;S.;Ogawa;M.;Okada;Y.;Sato;K.;Saito;Y.;Sakakibara;Y.;野瀬　健・縄司　奨・劉　暁輝・下東康幸
通讯作者：
野瀬　健・縄司　奨・劉　暁輝・下東康幸

ビスフェノールAのヒト・プレグナンX受容体(PXR)に対する真性な受容体応答解析

双酚 A 对人孕烷 X 受体 (PXR) 的真实受体反应分析

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
影响因子：
0
作者：
松島綾美・劉　暁輝・下東康幸
通讯作者：
松島綾美・劉　暁輝・下東康幸

競合結合試験によるレチノイン酸受容体RARαに結合する化学物質のスクリーニング

通过竞争性结合试验筛选与视黄酸受体RARα结合的化学物质

DOI：
发表时间：
2013
期刊：
影响因子：
0
作者：
Endo;H.;K.Suzuki;野瀬　健・縄司　奨・劉　暁輝・下東康幸
通讯作者：
野瀬　健・縄司　奨・劉　暁輝・下東康幸

Find spatial assembly for construction of the phenol-binding pocked to capture bisphenol A in the human nuclear receptor ERRγ

寻找空间组装来构建苯酚结合麻点以捕获人类核受体 ERRγ 中的双酚 A

DOI：
发表时间：
2012
期刊：
Journal of Biochemistry
影响因子：
2.7
作者：
Xiaohui Liu;Ayami Matsushima;Masayuki Nakamura;Tommaso Costa;Takeru Nose and Yasuyuki Shimohigashi
通讯作者：
Takeru Nose and Yasuyuki Shimohigashi

内分泌撹乱候補化学物質・ビスフェノール AFはヒト・女性ホルモン受容体 α型と β型で活性化メカニズムが異なる

双酚AF是一种内分泌干扰候选化学物质，对人类和女性激素受体α型和β型有不同的激活机制