Library Synthesis of Destruxin E and its Biological Evaluation

Destruxin E 的文库合成及其生物学评价

• 批准号: 23710264
• 负责人: YOSHIDA Masahito
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: Tohoku University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2012
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23710264/
• 关键词: V-ATPase; 環状ペプチド; ライブラリー; 構造活性相関

Library synthesis of destruxin E utilizing solid-phase synthesis has been achieved. Parallel synthesis of the cyclization precursors was performed by solid-phase peptide synthesis. After cleavage from the polymer-support, MNBA-mediated macrolactonization in solution-phase, followed by the epoxide formation furnished destruxin E library containing side chain- or ring size-modified derivatives.

利用固相合成法实现了去甲菌素E的文库合成。环化前体的平行合成是通过固相多肽合成进行的。在从聚合物支撑体上裂解后，MNBA在溶液相中介导的大内酯，随后形成的环氧化物提供了含有侧链或环大小修饰的衍生物的破坏素E文库。

项目成果

位置選択的環化反応を利用したフラボノイド類縁体の合成研究

区域选择性环化反应合成黄酮类似物的研究

• 发表时间: 2011
• 作者: Shiomi K;Kuriyama I;Yoshida H;Mizushina Y.;吉田将人,藤野雄太,齋藤虹矢,土井隆行
• 通讯作者: 吉田将人,藤野雄太,齋藤虹矢,土井隆行

フラボンおよびオーロン類の多様性指向型位置選択的合成法の開発

开发面向多样性的黄酮和橙酮区域选择性合成方法

• 发表时间: 2013
• 作者: Yasuyoshi Tanaka;Suguru Kato;Masatora Fukuda;Masanobu Deshimaru;吉田将人
• 通讯作者: 吉田将人

量的供給を指向したDestruxinEの液相合成法の開発研究

以定量供应为目标的DestruxinE液相合成方法的研究与开发

• 发表时间: 2012
• 作者: 加藤卓;田中泰圭;福田将虎;弟子丸正伸;吉田将人,石田恵崇,竹内久征,中川大,土井隆行
• 通讯作者: 吉田将人,石田恵崇,竹内久征,中川大,土井隆行

フラボノイド類の多様性指向型合成法の開発研究

面向多样性的黄酮类化合物合成方法开发研究

• 发表时间: 2011
• 作者: Noma A;Yi S;Katoh T;Takai Y;Suzuki T and Suzuki T;吉田将人
• 通讯作者: 吉田将人

ジメチルアミノピリジンを触媒として用いるフラボン類の位置選択的合成に関する研究

二甲氨基吡啶催化剂区域选择性合成黄酮的研究

• 发表时间: 2011
• 期刊: Tetrahedron
• 影响因子: 2.1
• 作者: Kato-Noguchi;H.; Fushimi;Y.; Tanaka;Y.; Teruya;T.; Suenaga;K.;吉田将人,藤野雄太,齋藤虹矢,土井隆行
• 通讯作者: 吉田将人,藤野雄太,齋藤虹矢,土井隆行