Development of synthetic small molecules that control the lipid biosynthesis

开发控制脂质生物合成的合成小分子

• 批准号: 24710260
• 负责人: WATANABE Mizuki
• 金额: $ 3.08万
• 依托单位: Kyoto University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2012
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2012-04-01 至 2014-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-24710260/
• 关键词: 構造活性相関; 脂質代謝; ケミカルバイオロジー; 医薬品化学; 有機合成化学; 化合物ライブラリー; 脂質代謝制御

Various small molecules based on the structure of "fatostatin", which was a synthetic molecule identified by our research group that inhibits a lipid biosynthetic pathway, were designed and synthesized. The inhibitory effects of these synthesized molecules on the important protein for the lipid biosynthesis were evaluated by the cell-based reporter assay. As a result, a new small molecule that shows more potent inhibitory effects on the lipid biosynthesis pathway than previous ones was obtained. Now, its detail function in cells are investigated.

设计并合成了基于“法图他汀”结构的各种小分子，该“法图他汀”是本研究小组鉴定的抑制脂质生物合成途径的合成分子。这些合成的分子对脂质生物合成的重要蛋白质的抑制作用通过基于细胞的报告分析来评估。结果，获得了一种新的小分子，其对脂质生物合成途径显示出比先前的小分子更有效的抑制作用。现在，它在细胞中的详细功能进行了研究。

项目成果

ぺプチドの多様な立体配座を模倣する配座制御型ペプチドミメティクスの創製

创建模拟各种肽构象的构象控制肽模拟物

• 发表时间: 2013
• 作者: 水野彰. 渡邉瑞貴;亀田倫史;山田静雄;東田陽博;有澤光弘;周東智
• 通讯作者: 周東智

転写因子SREBPの活性化を阻害する内因性化合物

抑制转录因子 SREBP 激活的内源性化合物

• 发表时间: 2013
• 作者: 領田優太;渡邉瑞貴;Bilon KHAMB;白川貴詩;佐藤慎一;川添嘉徳;酒井寿郎;上杉志成
• 通讯作者: 上杉志成

Three-Dimensional Structural Diversity-Oriented Peptidomimetics Based on the Cyclopropylic Strain

• DOI: 10.1021/ol400469w
• 发表时间: 2013-04-05
• 期刊: ORGANIC LETTERS
• 影响因子: 5.2
• 作者: Mizuno, Akira;Miura, Shiho;Shuto, Satoshi
• 通讯作者: Shuto, Satoshi

トピックス"不活性な第一級C–H結合1つを選択的にC–OH結合へ変える"

主题“选择性地将一个不活跃的伯 C–H 键转化为 C–OH 键”

• 发表时间: 2013
• 期刊: ファルマシア
• 作者: 脇坂智広;土川博史;松森信明;村田道雄;渡邉瑞貴
• 通讯作者: 渡邉瑞貴

Crucial role of the SREBP pathway in the proliferation of human melanoma cells

SREBP 通路在人黑色素瘤细胞增殖中的关键作用

• 发表时间: 2012
• 作者: Watanabe;T;Yoshio Yamauchi;五十嵐政智
• 通讯作者: 五十嵐政智