ＦｔｓＺ阻害活性を基盤としたベトナム産植物中の抗生物質に関する研究

昨年度において、Sarcosperma affinis Gagbep全草のメタノール抽出エキスに黄色ブドウ球菌由来FtsZと枯草菌由来FtsZに対する阻害活性を示すことを見いだし、単離した23種の化合物をそのうちの15種類について構造決定を行うことで、それが既知化合物であることを確認していた。本年度は、構造未決定の8種類の化合物について引き続き構造決定を進めた結果、これらが既知化合物であることを明らかとなった。これらについて、FtsZ阻害活性試験を行った結果、いずれも顕著な阻害活性は見られなかった。一方、黄色ブドウ球菌、枯草菌、恥こう菌、肺炎桿菌、大腸菌、緑膿菌に対する細菌増殖抑制試験を行った結果、oleanic acidが黄色ブドウ球菌と恥こう菌に対して、10 μg/mLと2.5 μg/mLのMIC（最小阻害濃度）を示すことが明らかとなった。また、pomolic acidが黄色ブドウ球菌と枯草菌に対して5 μg/mLと10 μg/mLのMICを示すのみならず、恥こう菌に対して2.5 μg/mLの強いMICを示すことを明らかとした。次に我々は、S. affinisの次に強いFtsZ阻害活性を示したHedyotis pilulifera L.の全草メタノールエキスについて、各種クロマトグラフィーを用いて化合物の単離・精製を行った。その結果、1種類の新規化合物10-Acetylborreriageninと、25種類の既知化合物の単離・同定に成功した。いずれも顕著なFtsZ阻害活性は見られなかったものの、rotungenic acidが黄色ブドウ球菌、枯草菌、及び、恥こう菌に対して、それぞれ2.5 μg/mL、2.5 μg/mL、1.25 μg/mLの強いMIC（最小阻害濃度）を示すことを明らかとした。また、rotundic acidが、黄色ブドウ球菌に対して、2.5 μg/mLのMICを示すことが明らかとなった。

昨年度において、Sarcosperma affinis Gagbep全草のメタノール抽出エキスに黄色ブドウ球菌由来FtsZと枯草菌由来FtsZに対する阻害活性を示すことを見いだし、単離した23種の化合物をそのうちの15種類について構造決定を行うことで、それが既知化合物であることを確認していた。本年度は、構造未決定の8種類の化合物について引き続き構造決定を進めた結果、これらが既知化合物であることを明らかとなった。これらについて、FtsZ阻害活性試験を行った結果、いずれも顕著な阻害活性は見られなかった。一方、黄色ブドウ球菌、枯草菌、恥こう菌、肺炎桿菌、大腸菌、緑膿菌に対する細菌増殖抑制試験を行った結果、oleanic acidが黄色ブドウ球菌と恥こう菌に対して、10 μg/mLと2.5 μg/mLのMIC（最小阻害濃度）を示すことが明らかとなった。また、pomolic acidが黄色ブドウ球菌と枯草菌に対して5 μg/mLと10 μg/mLのMICを示すのみならず、恥こう菌に対して2.5 μg/mLの強いMICを示すことを明らかとした。次に我々は、S. affinisの次に強いFtsZ阻害活性を示したHedyotis pilulifera L.の全草メタノールエキスについて、各種クロマトグラフィーを用いて化合物の単離・精製を行った。その結果、1種類の新規化合物10-Acetylborreriageninと、25種類の既知化合物の単離・同定に成功した。いずれも顕著なFtsZ阻害活性は見られなかったものの、rotungenic acidが黄色ブドウ球菌、枯草菌、及び、恥こう菌に対して、それぞれ2.5 μg/mL、2.5 μg/mL、1.25 μg/mLの強いMIC（最小阻害濃度）を示すことを明らかとした。また、rotundic acidが、黄色ブドウ球菌に対して、2.5 μg/mLのMICを示すことが明らかとなった。