PET microdose study for finding appropriate dose of isoproterenol as a disease modifying treatment of dementia

PET 微剂量研究，寻找适当剂量的异丙肾上腺素作为痴呆症的疾病缓解治疗方法

• 批准号: 17H04269
• 负责人: Ito Kengo
• 金额: $ 10.4万
• 依托单位: National Center for Geriatrics and Gerontology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• 财政年份: 2017
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2017-04-01 至 2020-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-17H04269/
• 关键词: イソプロテレノール; マイクロドーズ試験; 陽電子断層撮像法; PET; アルツハイマー; タウ蛋白; アルツハイマー病; 被曝線量; MIRD法

项目成果

Synthesis of highly-qualified 11C-labeled (R,S)-isoproterenol aimed at a clinical study

用于临床研究的高质量 11C 标记 (R,S)-异丙肾上腺素的合成

• 发表时间: 2017
• 作者: Ikenuma H;Koyama H;Kimura Y;Abe J;Kawasumi K;Ogata A;Kato T;Ito K;Suzuki M.
• 通讯作者: Suzuki M.

Brain penetration of isoproterenol as a drug of dementia measured in rats with a micro-PET

使用微型 PET 测量大鼠中异丙肾上腺素作为痴呆药物的脑渗透率

• 发表时间: 2017
• 作者: Ogata A;Kimura Y;Ikenuma H;Koyama H;Seki C;Yamada T;Suzuki M;Kato T;Ito K.
• 通讯作者: Ito K.

Formulation of 11C-labeled (R,S)-isoproterenol and pharmacokinetic studies in rats

11C 标记的 (R,S)-异丙肾上腺素的配制及大鼠药代动力学研究

• 发表时间: 2019
• 作者: Hiroshi Ikenuma;Aya Ogata;Yasuyuki Kimura;Hiroko Koyama;Junichiro Abe;Takashi Yamada;Masanori Ichise;Takashi Kato;Masaaki Suzuki;and Kengo Ito
• 通讯作者: and Kengo Ito

Synthesis of (R,S)-isoproterenol, an inhibitor of tau aggregation, as an 11C-labeled PET tracer via reductive alkylation of (R,S)-norepinephrine with [2-11C]acetone

通过 (R,S)-去甲肾上腺素与 [2-11C]丙酮的还原烷基化合成 (R,S)-异丙肾上腺素（tau 聚集抑制剂）作为 11C 标记的 PET 示踪剂

• DOI: 10.1016/j.bmcl.2019.07.005
• 发表时间: 2019
• 期刊: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
• 影响因子: 2.7
• 作者: Ikenuma Hiroshi;Koyama Hiroko;Kajino Naoya;Kimura Yasuyuki;Ogata Aya;Abe Junichiro;Kawasumi Yasuhiro;Kato Takashi;Takashima Akihiko;Ito Kengo;Suzuki Masaaki
• 通讯作者: Suzuki Masaaki

認知症治療薬としてのイソプロテレノールの小動物PETを用いたラット脳内移行性の検討

使用小动物 PET 检查异丙肾上腺素作为痴呆治疗药物进入大鼠大脑的传递性

• 发表时间: 2017
• 作者: 小縣 綾;木村泰之;池沼 宏;古山浩子;関千江;山田貴史;鈴木正昭;加藤隆司;伊藤健吾
• 通讯作者: 伊藤健吾