ポリイオンコンプレックス技術の最適化による革新的な高分子経皮吸収促進技術の開発

通过优化聚离子络合物技术开发创新聚合物透皮吸收促进技术

• 批准号: 22K06548
• 负责人: 徳留 嘉寛
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Saga University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2022
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2022-04-01 至 2025-03-31
• 项目状态: 未结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K06548/
• 关键词: 皮膚浸透; イオンコンプレックス; 経皮吸収; 高分子

皮膚の最外層にある角層はバリア機能として作用する。体内からの水分蒸散を防ぐことや体外からの異物侵入を防ぐことから人類が地上で生命を営むためには重要とされてきた。このバリア機能は皮膚から医薬品や化粧品有効成分を適用する上でも発揮され、一般的に、水溶性が比較的高く、分子量が大きい（分子量500以上）物性の化合物の経皮吸収性は極めて低く、通常の方法では皮膚内に十分量を送達することは困難とされてきた。国内外の多くの研究者がこの問題を解決するために鋭意努力をしてきた結果として、エタノールなどに代表される化学的な経皮吸収促進剤は、低分子化合物に対する効果は明らかなものの、高分子化合物の皮膚浸透性促進には、ほとんど効果がない。そこで、マイクロニードル（角層に針で物理的な穴を開ける方法）やイオン導入法（低電流を皮膚に適用し、主にイオン性物質を電気的に移動させる方法）など物理的な経皮吸収促進法を用いて経皮吸収を促進する試みが行われてきた。しかし、物理的経皮吸収促進法は、一部、侵襲性があるとされる投与法であること、皮膚への損傷が否定できないこと、特別な機器を使う必要があることなどが大きな課題であった。申請者は、ヒアルロン酸（HA）をポリイオンコンプレックス法で粒子化（ヒアルロン酸ナノ粒子、HANP）し、そのHANPを皮膚から適用することで水溶性高分子のヒアルロン酸を電気などの力を借りずに皮膚中に送達できることを報告してきた。本課題ではヒアルロン酸だけではなくそれ以外の水溶性高分子（コラーゲンなど）の皮膚内送達最適処方や因子の確立または解明、さらに、タンパク質のナノ粒子化による経皮吸収促進技術を開発することで、今までに類をみない経皮吸収研究技術の基盤的な理論を構築することを目指している。

The corner layer, the outermost layer of the skin, has a functional role. Water evaporation in the body and invasion of foreign matter in the body are important for human life on the ground. The skin absorption properties of compounds with properties of high molecular weight (molecular weight 500 or more) are extremely low, and the skin absorption properties of compounds with properties of high molecular weight (molecular weight 500 or more) are extremely difficult to deliver in normal methods. Many researchers at home and abroad have made great efforts to solve this problem. The results show that the chemical skin absorption promoter, the low molecular compound and the high molecular compound have the same effect. The physical skin absorption promotion method is used in the skin absorption promotion method. Physical skin absorption promotion method, one part, invasiveness, skin damage, negation, special machine, necessity The applicant shall report the application of HA to the skin by particle size reduction (HA particles, HANP), and HANP to the skin by electric force reduction of water-soluble polymer HA. This topic is to establish the optimal formulation factor for intradermal delivery of water-soluble polymers other than sodium hydroxide, and to develop a theory for the development of a skin absorption promotion technology based on particle-based skin absorption research technology.