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Design of xerogel pill with swallow-assisting and dose-adjusting functions for pediatric and geriatric patients

儿童及老年患者辅助吞咽及剂量调节干凝胶丸的设计

基本信息

批准号：
22K06555
负责人：
丹羽敏幸
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Meijo University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

项目摘要

小児や高齢者など、嚥下機能の低下した患者へくすりを投与するため、薬物を含む内核をゲル化剤で被覆した新規な小球製剤（キセロゲル小球）の製剤開発を行った。コンセプト製剤の製造法として、薬物を含有する溶液（あるいは懸濁液）を液滴状にて液体窒素中に滴下することで、微小な氷粒を連続的に作製する。これを液体窒素から取り出し、凍結乾燥して液滴のサイズ・形状を保持した球形粒子を得るという手法である。ここで薬液を滴下する際、同心円状の2流体ノズルを採用し、中心液を薬液、外周液をゲル化剤溶液とすることで、薬物層をゲル化層で被覆した単一カプセル様の小球を製することを基本設計指針とした。外周液の粘度がゲル化剤により増加するため、計数製剤として適度な粒径の球形粒（小球丸剤）を得る可能性を有している。2022年度においては、中心薬物液と外周ゲル化剤溶液の処方（成分・組成）の最適化を図った。高含量化へ向けて中心液を薬物懸濁液とし、薬物結晶によるノズル管の閉塞を回避するため薬物結晶を湿式粉砕したナノ粒子懸濁液とした。モデル薬物としてアレルギー性疾患治療薬であるフェキソフェナジン塩酸塩を採用し、薬物結晶を卓上型振動粉砕機にてビーズ粉砕し、物理的強度を増強するため、薬物懸濁液に賦形用のマンニトールを配合した。一方、外周液として嚥下補助ゼリーに使われている植物由来多糖類であるキサンタンガム、あるいは増粘剤として使われている合成高分子カルボキシビニルポリマーを採用し、高収率の処方を見い出すに至った。滴下法として、ソフトカプセルの調製に用いるカプセル化装置（B-390, 日本ビュッヒ）を利用し、2流体ノズルの内外ノズル孔径を適宜選択することで、計数製剤として適度な粒径（直径 3～6 mm）を有する球形粒（小球丸剤）を得ることに成功した。

The development of the control system for small, high and low swallowing function patients is carried out in conjunction with the development of the control system for small, high and low swallowing function. The production method of liquid and organic substances includes the following steps: The liquid is extracted, freeze-dried, and the shape of the droplet is maintained. The liquid drops down, the concentric liquid drops down, and the concentric liquid drops down. The viscosity of the peripheral fluid may be increased, the counting system may be increased, and spherical particles (pellets) with appropriate particle sizes may be obtained. 2022 year to optimize the formulation (composition and composition) of central and peripheral chemical solutions. High concentration of organic compounds in suspension, organic crystals in tube, organic crystals in wet suspension For the treatment of chemical and biological diseases, the use of chemical and biological crystals, the use of high-quality vibrating powder machines, the enhancement of physical strength, and the use of chemical and biological suspensions A side, peripheral fluid, and ingestion of the polysaccharide are used to increase the viscosity of the polymer. The drop method and the soft powder preparation equipment (B-390, Japan) were successfully used to obtain spherical particles (pellets) with appropriate particle size (3~6 mm in diameter).