小児用製剤開発のための、調剤機器を用いた糖衣コーティング顆粒剤の調製法の構築

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市販されている医療用およびOTC医薬品に、糖衣課粒剤はない。糖衣顆粒剤とは、顆粒剤に糖衣を施し、苦味マスキングや遮光などの機能を付与した剤形である。また病院および保険薬局に、顆粒剤に糖衣を施す製剤機器はない。本研究は薬局にある調剤ミキサーを用いて顆粒剤に糖衣を施す手法を開発するとともに、新規な小児用剤形として糖衣顆粒剤を提案するものである。本年度は、五苓散エキス顆粒をモデル製剤として糖衣コーティング法の開発を行った。五苓散は、小児医療において感冒性下痢嘔吐症に用いられるが、漢方薬のにおいや味に嫌悪感を示す小児患者が服用することは困難である。本研究では原料の混合、顆粒の造粒、糖衣コーティングの一連の工程をワンポットで連続的に行うことを目指している。被覆剤は粉末添加し、造粒した際の結合水を利用して糖衣を施すことを着想した。そこで、結合水量を増やし糖衣コーティングに利用可能な水量を確保するために、顆粒の処方にトウモロコシデンプンを添加した。まず五苓散エキス顆粒を粉砕し、トウモロコシデンプンを加え、調剤ミキサー（おくすりmiksi（MW-N300DS-1、㈱ビートセンシング）を用いて処理速度1,200 rpm、処理時間45 sの条件で造粒を行った。次いで、被覆剤として白糖およびタルクの混和物を添加し、処理速度を600 rpm、処理時間を 30秒稼働することにより糖衣コーティングを行った。その結果、トウモロコシデンプン添加量により結合水量および被覆量を制御することができた。得られた糖衣顆粒剤について収率および粒度分布を評価した結果、トウモロコシデンプン添加量を変えて調製した糖衣顆粒の収率は、97.2-98.4％と良好であり、メジアン径1,332―1,951 μm、粒度分布幅0.64―0.84を示した。このようにして糖衣剤を粉末添加するユニークな手法を開発することができた。