Developing of radiolabeling method and Investigation of in vivo pharmacokinetics of BSH using in BNCT

BNCT 中 BSH 放射性标记方法的开发和体内药代动力学研究

• 批准号: 22K07652
• 负责人: 金井 泰和
• 金额: $ 2.5万
• 依托单位: Osaka Medical and Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2022
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2022-04-01 至 2025-03-31
• 项目状态: 未结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K07652/
• 关键词: BNCT; ほう素中性子捕捉療法; PET; SPECT; BSH

BSH(ドデカボレート化合物)の一つの炭素をハロゲン化することは困難であると報告されている(Xue Zhao et al., Coordination Chemistry Reviews, 444, 214042 (2021))が、我々の研究グループでは、Gabelらの報告にしたがい、BSHの誘導体であるシアノエチルBSHを非標識体(非放射性体)の化合物をNIS(N-Iodosuccinimide)を用いて、安定同位体のヨウ素化することに成功した。ヨウ素化BSHへの変換に必要なNISの合成に関してはNCS (N-Chlorosuccinimide)を原料としてNaIと反応させることで90 %以上の合成収率で合成もできることを確認した。BSHの誘導体であるシアノエチルBSHをヨウ素化することに成功した。以上のことから、放射性ヨウ素標識I-BSHを合成する準備は整った。

A report on the carbon content of BSH(deoxy compounds) is presented in this paper (Xue Zhao et al., Coordination Chemistry Reviews, 444, 214042 (2021)). We have successfully used NIS(N-iodosuccinimide), a non-labeled (non-radioactive) compound, as an inducer of BSH and a stable isotope. NCS (N-Chlorosuccinimide) was synthesized with a yield of more than 90%. The BSH inducer is successful. The above radioactive elements are identified as I-BSH.