Developing of radiolabeling method and Investigation of in vivo pharmacokinetics of BSH using in BNCT

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BSH(ドデカボレート化合物)の一つの炭素をハロゲン化することは困難であると報告されている(Xue Zhao et al., Coordination Chemistry Reviews, 444, 214042 (2021))が、我々の研究グループでは、Gabelらの報告にしたがい、BSHの誘導体であるシアノエチルBSHを非標識体(非放射性体)の化合物をNIS(N-Iodosuccinimide)を用いて、安定同位体のヨウ素化することに成功した。ヨウ素化BSHへの変換に必要なNISの合成に関してはNCS (N-Chlorosuccinimide)を原料としてNaIと反応させることで90 %以上の合成収率で合成もできることを確認した。BSHの誘導体であるシアノエチルBSHをヨウ素化することに成功した。以上のことから、放射性ヨウ素標識I-BSHを合成する準備は整った。