SYNTHESIS OF MEDIUM RING ANTITUMOR SUBSTANCES

中环抗肿瘤物质的合成

基本信息

  • 批准号:
    3278050
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 8.4万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    1982
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    1982-09-15 至 1986-08-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

The objectives of this project are the development of synthetic routes to two classes of medium ring natural products exemplified by eremantholide A and the complex diterpenoid taxusin. No efficient synthetic routes to these complex substances are presently known, yet these substances or related derivatives possess marked and promising antitumor activity in a variety of tumor cell lines. The proposed synthetic route to eremantholide A is convergent and features the preparation and coupling of two key optically active fragments. The proposed route to taxusin features the development of a two-carbon ring expansion, and the preparation of the bridgehead olefin by an aldol-dehydration sequence.
该项目的目标是开发合成路线, 两类中环天然产物, 和复合二萜紫杉醇。 没有有效的合成路线 这些复杂的物质是目前已知的,但是这些物质或 相关衍生物具有显著的和有希望的抗肿瘤活性, 多种肿瘤细胞系。 拟合成路线 A是收敛的,其特征在于两个键的制备和耦合, 光学活性碎片。 紫杉醇的拟议路线的特点是, 发展一种双碳扩环,并制备了 桥头烯烃通过羟醛-脱水序列。

项目成果

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