DESIGN & SYNTHESIS OF PEPTIDOMIMETIC COMPOUNDS

设计

基本信息

  • 批准号:
    7355173
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 0.07万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    2006
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    2006-02-01 至 2007-01-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

This subproject is one of many research subprojects utilizing the resources provided by a Center grant funded by NIH/NCRR. The subproject and investigator (PI) may have received primary funding from another NIH source, and thus could be represented in other CRISP entries. The institution listed is for the Center, which is not necessarily the institution for the investigator. This research is centered at the interface of organic chemistry and chemical biology. From a philosophy that biological systems may be studied from an organic chemist''s perspective and using the tools of synthesis, come new ideas which help advance our knowledge of chemical biology. In turn, problems encountered in the synthesis of agents designed to probe biological systems often necessitate the development of new synthetic methodology. Fundamental research in these two areas thus strengthen and complement each other. One of our main peptidomimetic projects is focused on the design and synthesis of mimics of the poly-L-proline type II (PPII) secondary structure. The synthesis of PPII mimics that act as agonists or antagonists of these cell signaling pathways are useful in unraveling the complex signaling cascades as well as being potential starting points for pharmaceuticals. Our PPII design strategy is guided by an understanding of the conformational proper tie s of all-proline containing peptides in which the angle phi is restricted to ca. -75: by the constraints of the pyrrolidine ring while the psi angle is constrained to ca. 145: by the minimization of pseudo-A(1,3) strain. We utilize these conformational constraint elements to synthesize PPII mimics from templated amino acids (PTAAs). Our laboratory has developed an extensive program focused on the synthesis of PTAAs as well as the development of PPII mimic combinatorial libraries.
该子项目是利用NIH/NCRR资助的中心赠款提供的资源的许多研究子项目之一。子项目和研究者(PI)可能从另一个NIH来源获得主要资金,因此可以在其他CRISP条目中表示。所列机构为中心,不一定是研究者所在机构。本研究主要集中在有机化学与化学生物学的界面。从一种哲学,生物系统可以从有机化学家的角度进行研究,并使用合成的工具,来帮助推进我们的化学生物学知识的新思想。反过来,在设计用于探测生物系统的试剂的合成中遇到的问题往往需要开发新的合成方法。因此,这两个领域的基础研究相互加强和补充。我们的主要拟肽项目之一是集中在聚-L-脯氨酸II型(PPII)二级结构的模拟物的设计和合成。作为这些细胞信号传导途径的激动剂或拮抗剂的PPII模拟物的合成可用于解开复杂的信号传导级联以及作为药物的潜在起点。我们的PPII设计策略是由对所有含脯氨酸的肽的构象正确连接的理解指导的,其中角度φ被限制为ca。-75:通过吡咯烷环的约束,而psi角被约束为ca。145:通过伪A(1,3)应变的最小化。我们利用这些构象约束元素合成PPII模拟物从模板氨基酸(PTAA)。我们的实验室已经开发了一个广泛的计划,专注于合成的PTAA以及PPII模拟组合库的发展。

项目成果

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专著数量(0)
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JOSE S MADALENGOITIA其他文献

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DESIGN & SYNTHESIS OF PEPTIDOMIMETIC COMPOUNDS
设计
  • 批准号:
    7180095
  • 财政年份:
    2005
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
DESIGN & SYNTHESIS OF PEPTIDOMIMETIC COMPOUNDS
设计
  • 批准号:
    6977071
  • 财政年份:
    2003
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
DESIGN AND SYNTHESIS OF POLY L PROLINE II PEPTIDE MIMICS
聚L-脯氨酸II肽模拟物的设计与合成
  • 批准号:
    6513097
  • 财政年份:
    1998
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
DESIGN AND SYNTHESIS OF POLY L PROLINE II PEPTIDE MIMICS
聚L-脯氨酸II肽模拟物的设计与合成
  • 批准号:
    2630744
  • 财政年份:
    1998
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
DESIGN AND SYNTHESIS OF POLY L PROLINE II PEPTIDE MIMICS
聚L-脯氨酸II肽模拟物的设计与合成
  • 批准号:
    6376465
  • 财政年份:
    1998
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
DESIGN AND SYNTHESIS OF POLY L PROLINE II PEPTIDE MIMICS
聚L-脯氨酸II肽模拟物的设计与合成
  • 批准号:
    2896068
  • 财政年份:
    1998
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
DESIGN AND SYNTHESIS OF POLY L PROLINE II PEPTIDE MIMICS
聚L-脯氨酸II肽模拟物的设计与合成
  • 批准号:
    6173435
  • 财政年份:
    1998
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:

相似国自然基金

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  • 批准号:
    61671111
  • 批准年份:
    2016
  • 资助金额:
    58.0 万元
  • 项目类别:
    面上项目

相似海外基金

Utilising chiral mono- and bis-oxazolines for the synthesis of a new class of stereodefined peptidomimetic polymers
利用手性单恶唑啉和双恶唑啉合成一类新型立体定义的拟肽聚合物
  • 批准号:
    2825030
  • 财政年份:
    2022
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
    Studentship
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  • 批准号:
    391527
  • 财政年份:
    2018
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
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底物拟肽抑制剂 (SPI) 的设计和合成:用于表观遗传靶标验证的新探针
  • 批准号:
    1944289
  • 财政年份:
    2017
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
    Studentship
Design and Synthesis of Peptidomimetic Inhibitors of Stat5 for the Treatment of Blood Cancers
用于治疗血癌的 Stat5 拟肽抑制剂的设计与合成
  • 批准号:
    443398-2013
  • 财政年份:
    2015
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
    Postgraduate Scholarships - Doctoral
Design and Synthesis of Peptidomimetic Inhibitors of Stat5 for the Treatment of Blood Cancers
用于治疗血癌的 Stat5 拟肽抑制剂的设计与合成
  • 批准号:
    443398-2013
  • 财政年份:
    2014
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
    Postgraduate Scholarships - Doctoral
Design and Synthesis of Peptidomimetic Inhibitors of Stat5 for the Treatment of Blood Cancers
用于治疗血癌的 Stat5 拟肽抑制剂的设计与合成
  • 批准号:
    443398-2013
  • 财政年份:
    2013
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
    Postgraduate Scholarships - Doctoral
Synthesis of bioactive compounds using peptidomimetic ligation
使用拟肽连接合成生物活性化合物
  • 批准号:
    378731-2009
  • 财政年份:
    2011
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
    Alexander Graham Bell Canada Graduate Scholarships - Doctoral
Synthesis of bioactive compounds using peptidomimetic ligation
使用拟肽连接合成生物活性化合物
  • 批准号:
    378731-2009
  • 财政年份:
    2010
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
    Alexander Graham Bell Canada Graduate Scholarships - Doctoral
Synthesis of bioactive compounds using peptidomimetic ligation
使用拟肽连接合成生物活性化合物
  • 批准号:
    378731-2009
  • 财政年份:
    2009
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
    Alexander Graham Bell Canada Graduate Scholarships - Doctoral
Development and synthesis of cell transportable peptide and peptidomimetic inhibitors of subtilisin-kexin isozyme 1
枯草杆菌蛋白酶-kexin同工酶1细胞转运肽和拟肽抑制剂的开发与合成
  • 批准号:
    238547-2003
  • 财政年份:
    2005
  • 资助金额:
    $ 0.07万
  • 项目类别:
    Discovery Grants Program - Individual
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