手性药物经OATP1B1转运的立体选择性探究
批准号:
30873122
项目类别:
面上项目
资助金额:
32.0 万元
负责人:
周权
依托单位:
学科分类:
药物代谢与药物动力学
结题年份:
2011
批准年份:
2008
项目状态:
已结题
项目参与者:
陈亚坤、倪韶青、袁虹、王晓丹、刘瑶、李天元、叶蓁
中文摘要
有关OATP1B1与手性药物转运和相关的分子机制的探索国内外尚无文献报道,本项目第一次将立体化学概念引入OATP1B1转运研究。应用基因重组技术,建立OATP1B1野生型和突变体体外摄取模型,应用手性色谱法全程监控对映体的转运动力学,比较野生型OATP1B1及其突变体与手性药物对映体转运动力学的差异;探讨对映体构型与转运活性的关系以及对映体-对映体之间的相互作用;为理解手性药物药动学-药效学的不一致性和药动学的复杂性提供理论依据,也可为其他药物的肝摄取转运提供技术平台。本项目还结合整体水平,揭示OATP1B1多态性和OATP1B1抑制剂对手性药物药动学的影响,为揭示手性药物药代动力学个体差异的机制、手性新药的研发和临床个体化用药提供科学依据。
英文摘要
期刊论文列表
专著列表
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专利列表
DOI:
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发表时间:
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期刊:
中国现代应用药学杂志
影响因子:
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作者:
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通讯作者:
Determination of enantiomeric impurity of etomidate by high performance liquid chromatography.
高效液相色谱法测定依托咪酯的对映体杂质。
DOI:
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发表时间:
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期刊:
影响因子:
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作者:
[]
通讯作者:
DOI:
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发表时间:
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期刊:
影响因子:
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作者:
[]
通讯作者:
SLCO1B1与CYP2C9之间的相互作用机理及在个体化用药中的应用
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批准号:81373488
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项目类别:面上项目
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资助金额:65.0万元
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批准年份:2013
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负责人:周权
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依托单位:
国内基金
海外基金