苯氨甲酸酯类AChE抑制剂的设计、合成和双重作用研究
批准号：
30801435
项目类别：
青年科学基金项目
资助金额：
19.0 万元
负责人：
谢琼
依托单位：
学科分类：
药物设计与药物信息
结题年份：
2011
批准年份：
2008
项目状态：
已结题
项目参与者：
李炜、张沪跃、夏铮、张伟伟、郑伟、刘慧芳、张奇虹、孙健
项目摘要
结项摘要
项目成果
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中文摘要
乙酰胆碱酯酶（AChE）、β-淀粉样肽（Aβ）和Aβ的前体（APP）是老年痴呆的治疗靶点。具苯氨甲酸酯结构的非色林同时抑制AChE和APP的表达，已进入III期临床研究。我们设计和合成的XQ528，抑制AChE活性优于上市畅销药利斯的明（氨甲酸酯类）170倍，也具有类似非色林的双重作用，活性相仿。本项目研究以XQ528为先导物展开，主要内容包括：（1）XQ528的各种取代苯氨甲酰基对抑制AChE和APP表达的影响，探讨其抑制APP表达的作用机理；（2）结构简化的苯氨甲酸酯类AChE抑制剂的设计、合成、药理和药效团模型的优化研究；（3）最优的候选药物抗痴呆、抗APP表达以及抗炎的多重药理研究及其研究前景的评价。希望获得更优的既改善AD症状又干预其病理过程的新型多重作用AD治疗药物，为AD药物的研究提供参考和创新思路。
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1-Ethyl-4-hydroxy-9-azatricyclo[7.4.1.0(2,7)]tetradeca-2,4,6-trien-8-one
1-乙基-4-羟基-9-氮杂三环[7.4.1.0(2,7)]十四-2,4,6-三烯-8-酮
1-乙基-4-羟基-9-氮杂三环[7.4.1.0(2,7)]十四-2,4,6-三烯-8-酮
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
Acta Crystallographica Section E-Structure Reports Online
影响因子：
0.9
作者：
[Zheng, Wei, Li, Fang, Xie, Qiong, Qiu, Zhui-Bai]
通讯作者：
Qiu, Zhui-Bai
2-Methyl-1,2,3,4-tetra-hydro-isoquinolin-6-yl N-phenyl-carbamate.
1,2,3,4-四氢异喹啉-6-基N-苯基氨基甲酸2-甲酯
1,2,3,4-四氢异喹啉-6-基N-苯基氨基甲酸2-甲酯
DOI：
10.1107/s1600536809013415
发表时间：
2009-04-18
期刊：
Acta crystallographica. Section E, Structure reports online
影响因子：
--
作者：
[Zhang QH, Xie Q, Wang JM, Qiu ZB]
通讯作者：
Qiu ZB
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
有机化学
影响因子：
--
作者：
[孙健, 仇缀百, 谢琼, 盛源]
通讯作者：
盛源
3-[(3S)-3-Ethyl-1-methylazepan-3-yl]-phenyl N-(4-fluorophenyl)carbamate
N-(4-氟苯基)氨基甲酸3-[(3S)-3-乙基-1-甲基氮杂环庚烷-3-基]-苯基酯
N-(4-氟苯基)氨基甲酸3-[(3S)-3-乙基-1-甲基氮杂环庚烷-3-基]-苯基酯
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
Acta Crystallographica Section E-Structure Reports Online
影响因子：
0.9
作者：
[Sun, Jian, Qiu, Zhui-Bai, Xie, Qiong]
通讯作者：
Xie, Qiong
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
复旦学报(医学版)
影响因子：
--
作者：
[郑伟, 仇缀百, 谢琼, 谢欣辛, 郁韵秋, 卢美艳]
通讯作者：
卢美艳
新型苄基哌嗪类RORγt激动剂的设计合成、作用机制及抗癌免疫活性研究
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批准号：81973163
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项目类别：面上项目
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资助金额：55.0万元
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批准年份：2019
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负责人：谢琼
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依托单位：
国内基金
海外基金