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抗肿瘤药物蛋白激酶抑制剂的毛细管电泳筛选技术研究

批准号：
20675086
项目类别：
面上项目
资助金额：
27.0 万元
负责人：
康经武
依托单位：
中国科学院上海有机化学研究所
学科分类：
分离与分析
结题年份：
2009
批准年份：
2006
项目状态：
已结题
项目参与者：
唐忠美、汪彤丹、马玲、王兆彦、程佳懿、黄靖
关键词：
蛋白激酶酶抑制剂毛细管电泳酶的微反应器药物筛选

项目摘要

结项摘要

项目成果

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中文摘要
由于与一些重大疾病相关,蛋白激酶已成为一类非常重要的药物靶点。近年来一些蛋白激酶抑制剂（PKI）已发展成为治疗肿瘤的新药。因此研究PKI的筛选技术具有非常重要的意义。中药具有丰富的内涵，从中筛选出具有生物活性的化合物不仅可以阐明其作用机理,而且还可以为研发新药提供先导化合物。本工作的目的是将毛细管电泳发展成为有效、快速、稳定的PKI筛选技术,用于中药中活性成份的筛选。采用毛细管电泳柱上酶反应器技术在毛细管柱端进行微量的酶活测定。反应产物和未反应的底物经过电泳分离后，测定产物的峰面积就可以得到酶的活性数据。根据所筛选样品对酶活的抑制程度就可以识别出复杂混合物中的抑制剂。设计合成适合毛细管电泳检测的底物，建立和完善毛细管柱端固载化酶技术，优化出各种酶活测定条件以及快速有效的筛选模型，最终用于实际样品的筛选。
英文摘要
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专利列表
Separation and measurement of desmosine and isodesmosine in vascular tissue hydrolysates by micellar electrokinetic capillary chromatography with a mixed micelle system.
DOI： 10.1016/j.chroma.2007.10.091
发表时间： 2007-12
期刊： Journal of chromatography. A
影响因子： --
作者： [Jing Huang;Jingwu Kang]
通讯作者： Jing Huang;Jingwu Kang
Hexokinase inhibitor screening based on adenosine 5′‐diphosphate determination by electrophoretically mediated microanalysis
DOI： 10.1002/elps.200800542
发表时间： 2009-04
期刊： ELECTROPHORESIS
影响因子： 2.9
作者： [Tongdan Wang;Jingwu Kang]
通讯作者： Tongdan Wang;Jingwu Kang
A simple peptide mapping method by partial filling micellar electrokinetic capillary chromatography with a zwitterionic-nonionic mixed micelle.
DOI： 10.1016/j.jchromb.2006.08.035
发表时间： 2007-02
期刊： Journal of chromatography. B, Analytical technologies in the biomedical and life sciences
影响因子： --
作者： [Jing Huang;Jingwu Kang]
通讯作者： Jing Huang;Jingwu Kang
Screening of acetylcholinesterase inhibitors in natural extracts by CE with electrophoretically mediated microanalysis technique
电泳介导微量分析技术筛选天然提取物中的乙酰胆碱酯酶抑制剂
DOI： 10.1002/elps.200600327
发表时间： 2007-02-01
期刊： ELECTROPHORESIS
影响因子： 2.9
作者： [Tang, Zhong-mei, Wang, Zhao-yan, Kang, Jing-wu]
通讯作者： Kang, Jing-wu
共 6 条
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