锝标记c-erbB-1基因显像的实验研究

本研究以表皮生长因子受体（EGFR)原癌基因c-erbB-1 mRNA第503-519位碱基（genbank序列号：NM_201283.1）为靶序列，制备了核素锝（99Tcm）标记c-erbB-1反义肽核酸（PNA）分子探针，并测定了其标记率及放化纯，评价了其体内外稳定性，探讨了其在相应荷瘤裸鼠体内分布及显像的情况。并研究了促进反义分子探针进入靶细胞的方法，为进一步提高反义分子探针在肿瘤基因显像奠定了基础, 基本完成了项目研究计划。本研究表明：99Tcm标记c-erbB-1 mRNA 反义PNA标记率及放化纯均较高，体内外稳定性好，体内显像显示能特异性的聚集在c-erbB-1高表达的肿瘤组织中，可做为一种有潜力的核素分子探针用于EGFR c-erbB-1 mRNA阳性表达肿瘤的显像诊断，并可评价肿瘤EGFR表达治疗疗效。脂质体可以明显促进99Tcm-c-erbB-1 mRNA 反义PNA进入靶细胞，提高EGFR高表达肿瘤的显像效果，有助于肿瘤早期特异性诊断。