课题基金基金详情
基于酶结构的化学-酶方法快速构建新生物碱库及其活性筛选研究
结题报告
批准号:
20802066
项目类别:
青年科学基金项目
资助金额:
18.0 万元
负责人:
邹宏斌
依托单位:
学科分类:
B0111.仿生与绿色合成
结题年份:
2011
批准年份:
2008
项目状态:
已结题
项目参与者:
JoachimStoeckigt、胡章、欧丽丽、周巧生、吴旭伶
国基评审专家1V1指导 中标率高出同行96.8%
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中文摘要
本项目旨在用仿生学的方法,基于异胡豆苷合成酶(strictosidine synthase, STR)以及它与异胡豆苷复合物的三维结构,合理设计其突变体,通过两步酶催化和"一锅法"反应快速构建一个氮杂育亨宾新生物碱库,并对其进行活性筛选研究。选取15个不同位置取代或氮杂的色胺(trypamine)衍生物与裂环马钱子(secologanin)在Ni-NTA固相载体上经异胡豆苷合成酶及其突变体生物催化Pictet-Spengler反应,耦合为异胡豆苷及其氮杂衍生物。所得中间体分别与过量的15个伯胺衍生物进行组合,经异胡豆苷糖苷酶(strictosidine glucosidase, SG)脱糖活化,随后在硼氢根离子存在下"一锅法"快速构建成百上千E环氮杂、A环氮杂或非氮杂新结构母核的含四个手性中心的氮杂育亨宾碱衍生物库,以用于抑制多药耐药及抗肿瘤活性筛选研究。
英文摘要
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专著列表
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会议论文列表
专利列表
DOI:10.1016/j.ejmech.2011.10.009
发表时间:2011-12
期刊:European journal of medicinal chemistry
影响因子:6.7
作者:H. Zou;Liang Zhang;Jingfeng Ouyang;M. Giulianotti;Yongping Yu
通讯作者:H. Zou;Liang Zhang;Jingfeng Ouyang;M. Giulianotti;Yongping Yu
DOI:10.1021/ol200883w
发表时间:2011-04
期刊:Organic letters
影响因子:5.2
作者:Huajian Zhu;J. Stöckigt;Yongping Yu;H. Zou
通讯作者:Huajian Zhu;J. Stöckigt;Yongping Yu;H. Zou
DOI:10.1002/asia.201000520
发表时间:2010-11
期刊:Chemistry, an Asian journal
影响因子:--
作者:H. Zou;Huajian Zhu;Liang Zhang;Liuqing Yang;Yong-ping Yu;J. Stöckigt
通讯作者:H. Zou;Huajian Zhu;Liang Zhang;Liuqing Yang;Yong-ping Yu;J. Stöckigt
DOI:10.1002/cbdv.201000052
发表时间:2010-04
期刊:Chemistry & Biodiversity
影响因子:2.9
作者:Liuqing Yang;H. Zou;Huajian Zhu;M. Ruppert;Jingxu Gong;J. Stöckigt
通讯作者:Liuqing Yang;H. Zou;Huajian Zhu;M. Ruppert;Jingxu Gong;J. Stöckigt
DOI:--
发表时间:--
期刊:Organic Letters
影响因子:--
作者:Stöckigt Joachim;Zhu Huajian;Yu Yongping;Zou Hongbin;
通讯作者:
突破STR1“三明治”模式生物催化的新吲哚生物碱构建及初步活性研究
  • 批准号:
    LZ21B020001
  • 项目类别:
    省市级项目
  • 资助金额:
    0.0万元
  • 批准年份:
    2020
  • 负责人:
    邹宏斌
  • 依托单位:
异胡豆苷合成酶手性催化Pictet-Spengler与三分子Ugi反应及其机制研究
  • 批准号:
    21472170
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    80.0万元
  • 批准年份:
    2014
  • 负责人:
    邹宏斌
  • 依托单位:
新哌啶并吲哚类TopoⅠ抑制剂的设计、合成、活性及初步机制研究
  • 批准号:
    21272207
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    80.0万元
  • 批准年份:
    2012
  • 负责人:
    邹宏斌
  • 依托单位:
国内基金
海外基金