袋花忍冬中ACEI活性成分的研究

批准号:
30970298
项目类别:
面上项目
资助金额:
33.0 万元
负责人:
代现平
依托单位:
学科分类:
C0209.植物化学
结题年份:
2012
批准年份:
2009
项目状态:
已结题
项目参与者:
李洪娟、张光辉、陈向明、于晨、孙居锋、孙居锋、杨圣伟、王东波
国基评审专家1V1指导 中标率高出同行96.8%
结合最新热点,提供专业选题建议
深度指导申报书撰写,确保创新可行
指导项目中标800+,快速提高中标率
微信扫码咨询
中文摘要
袋花忍冬为忍冬属植物,该植物在我国分布广泛,来源丰富。目前,国内外对袋花忍冬的化学成分和药理活性研究报道较少。我们初步研究发现,袋花忍冬95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分对血管紧张素转化酶(ACE)显示较强的抑制活性。进一步实验表明,袋花忍冬含有黄酮类、三萜类、倍半萜及酚酸类等化学成分,并从中得到二十多个单体化合物。为进一步阐明袋花忍冬的ACEI活性成分,本项目拟综合应用柱层析、高效液相色谱、液质联用和制备性薄层层析等方法,研究袋花忍冬活性成分的化学多样性,并结合各种波谱技术鉴定其结构。以HHL为底物,用紫外分光光度法进行体外ACEI活性筛选,用SHL进行体内活性测试。并进一步以活性较好的化合物为先导化合物,进行结构改造和活性评价,总结初步的构效关系,为发现活性高、毒副作用小的ACEI活性成分及新型抗压药物奠定基础,并从抑制ACE活性的角度探讨中草药的降压机制。
英文摘要
前期研究发现,袋花忍冬95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分对血管紧张素转化酶(ACE)显示较强的抑制活性。进一步实验表明,袋花忍冬含有黄酮类、三萜类、倍半萜及酚酸类等化学成分。在前期研究发现20多个单体化合物基础上,为进一步阐明袋花忍冬的ACEI 活性成分,我们综合应用柱层析、制备薄层层析和高效液相色谱等方法,对袋花忍冬化学成分进行了较为系统的研究。提取分离得到28个化合物并确证其结构,其中8 个化合物首次从该属植物中分离得到,11个化合物为首次从该植物中分离得到。经活性评价,6个化合物显示较好的ACEI 活性。然后,以活性较好的化合物为先导化合物,进行结构改造研究,共合成36个化合物,经活性评价,发现一个具有较高ACE抑制活性的化合物。在以上研究基础上,我们还对该类化合物进行了初步的构效关系研究。该项目研究为寻找高活性的ACE抑制剂及开发新型降压药物奠定了基础。共发表论文14篇,其中SCI收录论文4 篇,国内核心期刊9 篇。
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
Synthesis, structure and luminescence of novel 2D co-crystals based on asymmetric 5-substituted pyrimidines and isophthalic acid: Alternate arrangement and - interactions
基于不对称5-取代嘧啶和间苯二甲酸的新型二维共晶的合成、结构和发光:交替排列和发光
DOI:--
发表时间:--
期刊:Journal of Molecular Structure
影响因子:3.8
作者:Dai, Xian-Ping;Hou, Gui-Ge;Sun, Ju-Feng;Lin, Dong;Han, Jing-Tian
通讯作者:Han, Jing-Tian
DOI:--
发表时间:--
期刊:中医药学报
影响因子:--
作者:李洪娟;代现平;马静
通讯作者:马静
DOI:--
发表时间:--
期刊:时珍国医国药
影响因子:--
作者:代现平
通讯作者:代现平
DOI:--
发表时间:--
期刊:分析科学学报
影响因子:--
作者:陈向明;代现平;董秀丽
通讯作者:董秀丽
DOI:--
发表时间:--
期刊:中国生化药物杂志
影响因子:--
作者:代现平;张光辉
通讯作者:张光辉
两种牡荆属植物抗肿瘤活性成分研究
- 批准号:31170320
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:60.0万元
- 批准年份:2011
- 负责人:代现平
- 依托单位:
国内基金
海外基金
