竹黄菌和粘帚霉菌抗肿瘤活性成分的研究

恶性肿瘤严重威胁人类的生命健康，全世界每年死于肿瘤的人数超过七百万。抗肿瘤药物研究是当今生命科学中意义重大的研究领域。天然产物具有结构骨架多样性的特点，是发现抗肿瘤药物先导化合物的重要来源。在前期研究工作中，申请者及共同研究者利用生物活性跟踪方法从中药竹黄中得到抗肿瘤活性化合物11,11′-dideoxyverticillin A。该化合物能明显抑制肿瘤新生血管生成，体外和动物体内均表现出显著的抗肿瘤作用，其对EGFR-1的抑制强度是已知蛋白酪氨酸激酶抑制剂中活性最强的小分子天然产物，进一步研究该类化合物的抗肿瘤作用意义重要。Verticillin类化合物还存在于粘帚霉属真菌，申请者经过活性筛选已发现几种粘帚霉菌粗提物具有抗肿瘤活性。本项目拟在已有工作基础上深入研究竹黄和粘帚霉菌中的抗肿瘤活性成分，阐明其活性作用物质基础，并通过结构修饰及构效关系研究为研发新型抗肿瘤药物提供科学依据。