糖苷酶广泛地存在于多种多样的生理生化过程，选择性抑制其活性就可以对糖尿病、高雪氏病等诸多与糖代谢过程有关的疾病进行诊断和治疗。另外，糖苷酶抑制剂作为化学探针，是研究探索糖苷酶作用机理的重要工具。因此，糖苷酶抑制剂的研究得到了广泛的关注。本项目旨在以D-呋喃阿拉伯糖作为起始物，以关环复分解反应（ring-closing metathesis）和跨环环化反应（transannular cyclization）作为关键步骤，设计合成多羟基吡咯里西啶及其3-甲基取代的和3-羧酸衍生物。通过测定其糖苷酶抑制活性及构效关系的分析研究，为寻找和设计活性更高、选择性更强的糖苷酶抑制剂提供具有科学价值的参考。项目研究完成了以D-阿拉伯糖作为起始物合成还原氨基化反应的原料——己烯酮的合成工作，并优化了各步反应条件。但是，己烯酮与3-丁烯-1-胺的还原氨基化反应不理想，反应不完全，产物复杂，目标化合物的估算得率不到20%，合成工作受阻，后续工作不能实施，项目研究未能按计划完成。