杂草抗药突变型ALS与其抑制剂相互作用的分子机理
批准号:
31160370
项目类别:
地区科学基金项目
资助金额:
54.0 万元
负责人:
吴明根
依托单位:
学科分类:
C1404.农田草害、鼠害及其他有害生物
结题年份:
2015
批准年份:
2011
项目状态:
已结题
项目参与者:
李任植、刘海峰、吴松权、寇松姿、曹炎、李婷、王晓旭、杨杰
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中文摘要
近几年,稻田抗乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂的突变型杂草仍处于高危态势。对此,在水稻生长中期不得不再次处理非ALS靶标的老式除草剂,带来诸多问题,危及水稻安全、高效生产。本项目在前期完成慈姑、雨久花抗药性突变机理基础上,以ALS抗药多态性丰富的雨久花为试材,采用同源建模、分子对接模拟技术,分析靶标酶、辅酶、底物与除草剂络合结构的结合方式及其分子引力,探明感、抗靶标酶体系与除草剂的结合方式和相互作用分子机理,揭示不同抗药突变型ALS结构与不同种类ALS抑制剂之间的亲和性变异机制以及不同抗药突变型ALS对靶标除草剂产生不同感、抗效应的现象,为合理选用反抗型ALS靶标除草剂种类和研发新型反抗类除草剂分子结构,提供新的理论依据和方法。
英文摘要
1、构建了感性(野生型)ALS和第197位脯氨酸被苏氨酸、丙氨酸、丝氨酸分别替代突变的三种抗药突变型ALS构象的晶格结构;构建了野生型和抗药突变型ALS活性部位氨基酸残基与除草剂(氯嘧黄隆)、辅酶分子对接构型的晶格结构。.2、利用所构建的四种异构ALS的活性位氨基酸残基与除草剂、辅酶分子对接构型的晶格结构,测定了氯嘧黄隆(CIE)与其靶标ALS对接构型的稳定性特征。结果显示在野生型ALS中,CIE的构象平方根偏差(RMSD)和旋转半径(Rg)值和变异幅度小,在2维图中表现单一高斯峰,处于稳定状态;而抗药突变态中则相反,RMSD和Rg值大、双峰状态,处于不稳定状态。依据抗药突变型中CIE构象分布的双峰现象,推测抗药突变型植物细胞内ALS处于不稳定的二聚体状态。.3、通过测量活性部位通道入口处氨基酸残基位之间的分隔距离,结果揭示活性部位入口大小不是固定不变,而是具有扩缩变化;与197位脯氨酸的野生型活性通道入口相比,197位苏氨酸替代突变的入口变小,丙氨酸和丝氨酸突变的入口变大。推测“入口堵塞”型抗药突变分子机理依据不充分。通过RMSD变异分布和氨基酸残基分布距离测定,论证了多相的ALS构象实体存在。ALS构象是可扭动的,某一位点的变化诱导相邻部位氨基酸构象的变化。.4、在除草剂与感、抗性ALS对接系统中,除草剂构象的平方根偏差和旋转半径值的分布特征差异,筛选了对197 脯氨酸抗药突变型ALS高亲和力的5个黄酰脲类基本骨架的新结构。目前还没合成实物。拟化学合成新结构的磺酰脲类化合物,并鉴定、评价其抑制靶标酶活性和选择性特征。.5、对吉林省主稻区5万公顷稻田进行了抗药性杂草普查。结果,约23%稻田发生抗药生态型慈姑、雨久花、稻稗以及耐药性稻李氏禾、杂草稻等;针对抗黄酰脲类除草剂突变型检测结果,慈姑、雨久花的抗性突变型为ALS靶标氨基酸替代诱导型,测定了抗药突变型慈姑ALS基因的全序列,找到突变位,并已登记在NCBI;检测了吉林省主稻区发生的抗药突变型杂草的抗性特征,提出了有效防除稻田抗药性杂草技术措施。
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
DOI:--
发表时间:2007
期刊:植物保护学报
影响因子:--
作者:吴明根
通讯作者:吴明根
DOI:--
发表时间:2011
期刊:延边大学农学学报
影响因子:--
作者:吴明根;李美子;郑承志;傅民杰
通讯作者:傅民杰
DOI:--
发表时间:2013
期刊:江苏农业科学
影响因子:--
作者:杨杰;刘秀;张闯;吴明根
通讯作者:吴明根
DOI:--
发表时间:2007
期刊:农药
影响因子:--
作者:吴明根
通讯作者:吴明根
DOI:--
发表时间:2015
期刊:Weed Research
影响因子:1.7
作者:崔文明;崔文;李任植;吴明根
通讯作者:吴明根
新型磺酰脲类除草剂的设计、合成及其除草活性的鉴定
- 批准号:31760521
- 项目类别:地区科学基金项目
- 资助金额:40.0万元
- 批准年份:2017
- 负责人:吴明根
- 依托单位:
东北稻区杂草稻种子自然死亡机制及其致死措施
- 批准号:31060246
- 项目类别:地区科学基金项目
- 资助金额:25.0万元
- 批准年份:2010
- 负责人:吴明根
- 依托单位:
慈姑抗磺酰脲类除草剂突变机理及其防除技术研究
- 批准号:30360063
- 项目类别:地区科学基金项目
- 资助金额:17.0万元
- 批准年份:2003
- 负责人:吴明根
- 依托单位:
国内基金
海外基金















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