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以细菌群体感应为靶标的新型抗菌药的设计与合成
结题报告
批准号:
30572237
项目类别:
面上项目
资助金额:
25.0 万元
负责人:
陈卫民
依托单位:
学科分类:
H3401.合成药物化学
结题年份:
2008
批准年份:
2005
项目状态:
已结题
项目参与者:
王玉强、钱垂文、孙平华、金钱星、龚莉桂、冯金
国基评审专家1V1指导 中标率高出同行96.8%
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中文摘要
细菌的群体感应是世界范围内崭新的学术领域,它与细菌生物膜、抗生素耐药密切相关。本课题拟以细菌群体感应为靶标,研究新型细菌群体感应抑制剂。在已有工作的基础上,通过合理药物设计,合成呋喃酮的生物电子等排体吡咯酮化合物以及它们的偶连二聚物。由于初步的研究及文献资料显示,卤素取代可提高呋喃酮,吡咯酮的活性,我们将研究卤素取代对新化合物活性的影响。另外,文献显示,铁为细菌群体感应所必须,铁螯合剂显示抗细菌群体感应活性,我们也将在原来研究羟基吡啶酮作为铁螯合剂研究的基础上,合成羟基吡啶酮与呋喃酮、吡咯酮偶合的新化合物,研究它们的抗群体感应活性。通过合成系列化合物,活性筛选,以及应用计算机辅助药物设计方法进行定量构效关系研究,从而找出细菌群体感应抑制的新型先导化合物,为进一步研究新型抗菌药以及抗抗生素耐药的药物打下基础。
英文摘要
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羟基吡啶酮类铁载体偶联木豆素衍生物新型抗耐药菌药物的设计与合成
  • 批准号:
    n/a
  • 项目类别:
    省市级项目
  • 资助金额:
    10.0万元
  • 批准年份:
    2022
  • 负责人:
    陈卫民
  • 依托单位:
以细菌FpvA为靶标新型羟基吡啶酮铁载体偶联抗生素研究与铁木马策略机制探讨
  • 批准号:
    --
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    55万元
  • 批准年份:
    2021
  • 负责人:
    陈卫民
  • 依托单位:
基于羟基吡啶酮类铁螯合剂以PqsR为靶标的铜绿假单胞菌生物膜抑制剂研究
  • 批准号:
    81872776
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    55.0万元
  • 批准年份:
    2018
  • 负责人:
    陈卫民
  • 依托单位:
基于木豆素为抗菌先导物的抗耐药菌感染药物设计与合成
  • 批准号:
    81673336
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    60.0万元
  • 批准年份:
    2016
  • 负责人:
    陈卫民
  • 依托单位:
一叶萩型生物碱二聚体的仿生合成及其抗肿瘤作用研究
  • 批准号:
    81273362
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    70.0万元
  • 批准年份:
    2012
  • 负责人:
    陈卫民
  • 依托单位:
基于铜绿假单胞菌生物膜耐药及感染机制的新药设计与合成
  • 批准号:
    81072554
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    35.0万元
  • 批准年份:
    2010
  • 负责人:
    陈卫民
  • 依托单位:
国内基金
海外基金