海洋天然产物Eudistomin衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒构效关系研究
批准号:
30901844
项目类别:
青年科学基金项目
资助金额:
18.0 万元
负责人:
柴慧芳
依托单位:
学科分类:
合成药物化学
结题年份:
2012
批准年份:
2009
项目状态:
已结题
项目参与者:
郭延红、王云峰、孙丙政、赵春深、黄筑燕
中文摘要
本课题旨在通过对海洋天然产物Eudistomin C进行结构修饰和改造,获得数个具有较强抗乙肝病毒活性的新化合物,为寻找具有成为新型抗乙肝病毒药物潜力的化合物奠定坚实基础,以期在抗病毒药物研究工作中取得突破性进展。本课题预期研究成果包括:1.实验室内制备得到50-60个未见文献报道的Eudistomin衍生物;2.完成所合成新化合物的抗乙肝病毒活性测试工作;3.对所合成新化合物的抗病毒构效关系进行初步总结。
英文摘要
本课题结合海洋天然产物Eudistomin C和课题组前期研究的5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸酯类化合物结构特点,以前期研究和文献报道为基础,对前期化合物进行了3D-QSAR研究,并将研究结果用于指导新化合物的设计;设计并合成了共十二个系列、54个Eudistomin C衍生物,所有合成的目标物均为未见文献报道的全新化合物;测试了所合成新化合物的抗乙肝病毒活性,共有31个化合物显示了显著的抗病毒活性;总结了目标化合物的抗乙肝病毒活性构效关系。
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Identification of novel 5-hydroxy-1H-indole-3-carboxylates with anti-HBV activities based on 3D QSAR studies
基于 3D QSAR 研究鉴定具有抗 HBV 活性的新型 5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸盐
DOI:
10.1007/s00894-010-0873-7
发表时间:
2011-08-01
期刊:
JOURNAL OF MOLECULAR MODELING
影响因子:
2.2
作者:
[Chai, Hui-fang, Liang, Xin-xia, Luo, Cheng]
通讯作者:
Luo, Cheng
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