新型原卟啉原氧化酶抑制剂的设计、合成、生物活性与构效关系研究

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项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    20872033
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    34.0万
  • 负责人：
    黄明智
  • 依托单位：
    湖南化工研究院有限公司
  • 学科分类：
    B0706.药物化学生物学
  • 结题年份：
    2011
  • 批准年份：
    2008
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2009-01-01 至2011-12-31

项目摘要

原卟啉原氧化酶（protox）抑制剂类除草剂具有高效、低毒、安全、作用机制独特等特点，是当今除草剂研制的热点之一。本项目以已商品化的protox抑制剂类除草剂丙炔氟草胺和自主设计并合成的具有除草活性的异吲哚二酮类化合物B2055、B3015等为一级先导结构，运用生物等排体原理和活性亚结构拼接法，结合已建立的构效关系模型设计具有潜在protox抑制活性的新型含氮、含氟杂环类化合物；采用组合化学方法等合成新化合物，并进行室内除草活性测定，衍生出二级先导化合物；运用比较分子力场法等对新化合物的结构与活性关系进行定量研究，对新化合物进行进一步结构优化，得到高活性化合物；再对高活性化合物进行田间除草和安全性评价试验，以期研制出具有自主知识产权、并能满足一定农业生产需求的高效、低毒、环境相容性好的除草剂新品种。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（5）
专著数量（1）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
新型含肟醚Strobilurins衍生物的合成及杀菌活性研究
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Synthesis and Crystal Structure of Ethyl 2-(6-(1,3- Dioxo- 4,5,6,7- tetrahydro-1H-isoindol-2(3H)- yl)-7-fluoro-3-oxo-2Hbenzo[b][1,4]oxazin- 4(3H)-yl) Butanoate
乙基2-(6-(1,3-二氧代-4,5,6,7-四氢-1H-异吲哚-2(3H)-基)-7-氟-3-氧代-2H苯并[
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Synthesis and Herbicidal Activity of Isoindoline-1,3-dione Substituted Benzoxazinone Derivatives Containing a Carboxylic Ester Group
含羧基酯基的1,3-二酮异吲哚啉取代苯并恶嗪酮衍生物的合成及其除草活性
  • DOI：
    10.1021/jf901897f
  • 发表时间：
    2009-10-28
  • 期刊：
    JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY
  • 影响因子：
    6.1
  • 作者：
    Huang, Ming-Zhi;Luo, Fei-Xian;Xu, Man-Cai
  • 通讯作者：
    Xu, Man-Cai
Crystal structure of [3,4]dioxole-N’-(3,5- dichloro- 2-hydroxybenzylidene)-Benzohydrazide-methanol (1:1)，C15H10Cl2N2O4 ·CH3OH
[3,4]二氧杂环戊烯-N-(3,5-二氯-2-羟基亚苄基)-苯甲酰肼-甲醇(1:1)·C15H10Cl2N2O4·CH3OH的晶体结构
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
  • 通讯作者：
Crystal structure of [3,4]dioxole- N’-(2- chloro-5-nitrobenzylidene)benzohydrazide, C15H10ClN3O5
[3,4]间二氧杂环戊烯-N-(2-氯-5-硝基亚苄基)苯甲酰肼，C15H10ClN3O5 的晶体结构
  • DOI：
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  • 作者：
  • 通讯作者：

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其他文献

FTIR监测7-氟-2H-1,4-苯并噁嗪-3
  • DOI：
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  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    高等学校化学学报，27(11): 2117~ 2119，2006 (SCI)
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    黄明智;谌伟民;黄可龙;黄路
  • 通讯作者：
    黄路
新化合物 HNPC-A202 的杀虫、杀螨生物活性研究
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2018
  • 期刊：
    精细化工中间体
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    李中;柳爱平;张再;任叶果;龙楚云;张萍;吴道新;黄明智
  • 通讯作者：
    黄明智
基于NSGA-2和BP网络的造纸废水厌氧消化过程多目标优化
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2014
  • 期刊：
    造纸科学与技术
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    韩伟;黄明智;马邕文;万金泉
  • 通讯作者：
    万金泉
漆酶/组氨酸和漆酶/谷氨酸改善二次纤维性能的比较
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    造纸科学与技术,2014
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    陈杨梅;马邕文;王艳;黄明智
  • 通讯作者：
    黄明智
酰基乙腈类化合物HNPC-A13351的生物活性
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2015
  • 期刊：
    精细化工中间体
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    薛寒松;曹丽丹;徐广宇;黄明智
  • 通讯作者：
    黄明智

其他文献

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5-吡唑羧酸酰胺先导结构的创新与优化及其杀菌作用机制研究
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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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