课题基金 / 基金详情

FXR对GLUT4调控分子机制探讨及抗2型糖尿病药物先导结构发现

批准号:
30801415
项目类别:
青年科学基金项目
资助金额:
18.0 万元
负责人:
陈莉莉
学科分类:
代谢性疾病药物药理
结题年份:
2011
批准年份:
2008
项目状态:
已结题
项目参与者:
沈旭、丁宏、黎陈静、虞靓、张海涛、朱志远、王丽蕊、沈鸿

项目摘要

结项摘要

项目成果

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中文摘要
2型糖尿病是一种代谢类疾病,目前仍然缺乏有效的临床药物。探索糖尿病发病机制,研究与糖、脂代谢相关的新信号通路调控网络,以开发新一代抗2型糖尿病药物是一种有效的研究策略。FXR是调节糖脂平衡代谢的核受体,与2型糖尿病关系密切,但FXR与胰岛素信号通路间的相互调节仍缺乏应有的了解。本课题以FXR为研究对象,采用"多学科交叉"研究模式,探讨它对胰岛素信号通路中GLUT4蛋白表达和上膜的新调控机制,根据取得的研究成果筛选发现具有抗2型糖尿病功能的活性化合物,并利用计算化学和化学合成的方法对活性化合物进行结构优化和改造,研究其相应的药理作用机理,加强多方面的药效学评价,以发现对糖脂代谢具有调节作用的先导化合物。本课题探索了新的胰岛素信号通路,具有较强的原创性。所取得的研究结果将有利于进一步阐明糖尿病的发病机制,为糖尿病的治疗提供新的研究思路。
英文摘要
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专利列表
Structural Basis for Retinoic X Receptor Repression on the Tetramer
四聚体上视黄酸 X 受体抑制的结构基础
DOI: 10.1074/jbc.m111.245498
发表时间: 2011-07-15
期刊: JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY
影响因子: 4.8
作者: [Zhang, Haitao, Chen, Lili, Shen, Xu]
通讯作者: Shen, Xu
DOI: 10.1159/000149779
发表时间: 2008-07
期刊: Cellular Physiology and Biochemistry
影响因子: --
作者: [Hong Shen;Yu Zhang;H. Ding;Xu Wang;Li-li Chen;Hualiang Jiang;Xu Shen]
通讯作者: Hong Shen;Yu Zhang;H. Ding;Xu Wang;Li-li Chen;Hualiang Jiang;Xu Shen
Molecular Determinants of Magnolol Targeting Both RXRa and PPARc
厚朴酚同时靶向 RXRa 和 PPARc 的分子决定因素
DOI: --
发表时间: --
期刊: PLoS One
影响因子: 3.7
作者: [Hualiang Jiang, Lihong Hu, Jing Chen, Lili Chen, Xu Shen, Xing Xu, Haitao Zhang]
通讯作者: Haitao Zhang
Microwave-assisted one-pot synthesis of pyrazolone derivatives under solvent-free conditions.
无溶剂条件下微波辅助一锅法合成吡唑啉酮衍生物
DOI: 10.3390/molecules15053593
发表时间: 2010-05-17
期刊: Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子: --
作者: [Ma R, Zhu J, Liu J, Chen L, Shen X, Jiang H, Li J]
通讯作者: Li J
核受体FXR拮抗剂对褐色脂肪细胞功能的影响及对能量代谢的调控
核受体FXR上调葡萄糖调节蛋白78的分子机制及其在抗2型糖尿病中的作用
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