应用新型亲电关环-亲核重排串联反应合成异喹啉类天然产物
批准号：
20902036
项目类别：
青年科学基金项目
资助金额：
19.0 万元
负责人：
项金宝
依托单位：
学科分类：
天然产物化学生物学
结题年份：
2012
批准年份：
2009
项目状态：
已结题
项目参与者：
徐国兴、扈晓伟、朱彤、文东升
项目摘要
结项摘要
项目成果
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中文摘要
以重要天然产物的全合成为目标建立合成方法学是有机化学中的一个热门研究领域。异喹啉类生物碱具有多种药理活性，一直是药物化学和合成化学中的研究热点。串联反应具有巧妙和高效等优点，是构建复杂有机化合物的一种有效策略。本项目设计并研究一类新型亲电关环-亲核重排串联反应，并开发一种简单通用的合成异喹啉类天然产物Calycotomine，Cryptaustoline，Xylopinine和Saulatine及类似物的方法，可用于构建异喹啉类准药性分子库，为发现和研究药物活性和先导化合物奠定基础。
英文摘要
通过在反应底物中引入手性中心研究了嘧啶分子体系中的新型亲电关环-Smiles重排（亲核取代）串联反应立体化学控制及反应机理，并尝试将该类反应应用于苯环体系，寻找合适的反应条件。在嘧啶分子体系中发现了一类新型亲核取代-Smiles重排（亲核取代）串联反应并应用于吡咯[1,2-f]喋啶类化合物合成。研究了4-氨基嘧啶、醛和β-酮酯的三组分反应并构建了新型4H-嘧啶[1,6-a]嘧啶代表性分子库。研究了2-氨基吡啶、醛和酮/醛的三组分反应并构建了新型4H-吡啶[1,2-a]嘧啶代表性分子库。.目前已发表SCI论文2篇，拟投稿2篇，学术会议论文3篇；培养硕士2名，在读博士2名。
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Synthesis of novel 4H-pyrimido[1,6-a]pyrimidines via a one-pot three-component condensation
一锅三组分缩合合成新型4H-嘧啶并[1,6-a]嘧啶
一锅三组分缩合合成新型4H-嘧啶并[1,6-a]嘧啶
DOI：
10.1007/s11030-011-9345-y
发表时间：
2011-12
期刊：
Molecular Diversity
影响因子：
3.8
作者：
[Xiang Jinbao, Li Hanghang, Yang Kai, Yi Lang, Xu Yongnan, Dang Qun, Bai Xu]
通讯作者：
Bai Xu
DOI：
10.1021/jo101798p
发表时间：
2010-11
期刊：
The Journal of organic chemistry
影响因子：
--
作者：
[Jinbao Xiang;T. Zhu;Q. Dang;X. Bai]
通讯作者：
Jinbao Xiang;T. Zhu;Q. Dang;X. Bai
新型C-核苷类RdRp抑制剂的设计、合成及抗冠状病毒活性研究
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批准号：82150202
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项目类别：国际(地区)合作与交流项目
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资助金额：120万元
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批准年份：2021
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负责人：项金宝
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依托单位：
氘代天然抗肿瘤药物的电化学精准合成及活性和代谢研究
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批准号：--
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项目类别：--
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资助金额：55万元
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批准年份：2021
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负责人：项金宝
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依托单位：
国内基金
海外基金