铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)SU8抑菌活性物质吩嗪-1-甲酰胺结构改造及增效作用研究

为进一步提高拮抗细菌SU8（Pseudomonas aeruginosa GenBank:HQ283487）活性成分吩嗪-1-甲酰胺对水稻纹枯病的防效，以吩嗪-1-甲酰胺为母体化合物进行了结构改造。主要进行改造物方案的设计、合成、纯化及结构鉴定，抑菌活性及盆栽防效研究，构效关系研究，新增了改造物18-1的生物学特性研究。通过3年的研究，获得以下几个方面的研究结果。① 设计了改造物18-1、18-3、11-2（19-1属于同种改造物不同的合成方法，下同）、15-1、26-1等5种物质6种合成方法和纯化途径，验证了改造物18-1、18-3、11-2、15-1、19-1等不同改造方法的可行性，其中改造物26-1的合成产率低而且纯度不高仍需要后续研究。② 明确了改造物18-1分子量为339.14，分子式C23H15N3O，呈淡黄色，针状结晶，沸点1083.39 [k]，熔点为846.26 [k]。改造物11-2 (19-1与该化合物相同) 分子量295.20，分子式C17H17N2O2，呈淡黄色，针状结晶，沸点917.89[k]，熔点为729.23[k]。改造物15-1分子量323.20，分子式C18H17N3O3，呈淡黄色，针状结晶，沸点1063.86 [k]，熔点为878.87 [k]。改造物18-3分子量295.20，分子式C23H21N3O，呈淡黄色，针状结晶，沸点1059.43 [k]，熔点为801.04 [k]。③ 改造物18-1、18-3、11-2（19-1）、15-1均对水稻纹枯病菌具有抑制作用，其中改造物18-1和18-3对水稻纹枯病菌的毒力较强，EC50分别为4.25 μg/mL和7.57 μg/mL，而改造物11-2、15-1对水稻纹枯病菌的毒力比母体化合物弱。改造物18-1对水稻纹枯病的防效达92.88%，18-3的防效次之，其他几种改造物防效均低于80%。④ 加入带苯环的官能团比未加苯环的改造物抑菌活性强，加多个苯环的改造物比加单个苯环的改造物活性高。⑤ 改造物18-1可使水稻纹枯病菌的致病力减弱。改造物18-1对防治水稻纹枯病的保护作用优于治疗作用，EC50值分别为 2.49 μg/mL和5.72 μg/mL。改造物18-1可在水稻体内传导，但传导性能弱。改造物18-1具有一定的粘着性，但耐冲刷能力差。改造物18-1的最佳持效期为7d。