一枝蒿酮酸衍生物的合成及其生物活性研究

批准号:
20872174
项目类别:
面上项目
资助金额:
36.0 万元
负责人:
阿吉艾克拜尔·艾萨
依托单位:
学科分类:
B0703.天然产物化学生物学
结题年份:
2011
批准年份:
2008
项目状态:
已结题
项目参与者:
李久明、窦君、于观平、雍建平、范勇
国基评审专家1V1指导 中标率高出同行96.8%
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中文摘要
新疆一枝蒿在新疆民间用药历史悠久,具有抗炎、抗过敏、抗肿瘤、增强免疫力、抗菌、保肝等生物活性。目前已有以新疆一枝蒿为君药的复方制剂上市,用于发烧、咽喉肿痛、病毒性感冒等。一枝蒿酮酸是从新疆一枝蒿中分离得到的一个含有多官能团的单体倍半萜化合物,鉴于其独特的结构,我们对一枝蒿酮酸进行了初步的抗单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型和抗流感病毒甲、乙型活性筛选,结果表明具有较强的抗乙型流感病毒活性(IC50=28.74ug/mL)。在此基础上,我们率先对该化合物进行结构修饰,拟合成一系列含芳环、手性氨基酸酯、手性氨基醇﹑含氨基酸片断和胍基亚胺等结构的一枝蒿酮酸酰胺衍生物和一枝蒿酮酸酯类衍生物。对所合成的化合物进行抗流感病毒、疱疹病毒等生物活性筛选,并进一步探索该类化合物的结构与活性之间的构效关系。以期合成高活低毒的新型先导化合物,为自主知识产权的创新药物开发及当地资源的有效利用提供理论依据。
英文摘要
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DOI:--
发表时间:--
期刊:时珍国医国药.
影响因子:--
作者:雍建平;赵江瑜;阿吉艾克拜尔·艾萨
通讯作者:阿吉艾克拜尔·艾萨
DOI:--
发表时间:--
期刊:有机化学
影响因子:--
作者:阿吉艾克拜尔·艾萨;雍建平;聂礼飞
通讯作者:聂礼飞
DOI:--
发表时间:--
期刊:计算机与应用化学
影响因子:--
作者:阿吉艾克拜尔·艾萨;雍建平
通讯作者:雍建平
Synthesis of (5R,8R)-2-(3,8-Dimethyl-2-oxo-1,2,4,5,6,7,8,8 alpha-octahydroazulen-5-yl) Acrylic Acid (Rupestonic Acid) Amide Derivatives and in vitro Inhibitive Activities against Influenza A(3),B and Herpes Simplex Type 1 and 2 Virus
(5R,8R)-2-(3,8-二甲基-2-氧代-1,2,4,5,6,7,8,8α-八氢薁-5-基)丙烯酸(Rupestonic Acid)的合成
DOI:10.5012/bkcs.2009.30.2.435
发表时间:2009
期刊:BULLETIN OF THE KOREAN CHEMICAL SOCIETY
影响因子:1.7
作者:Lv, Qiao-ying;Aisa, Haji Akber;Yong, Jian-ping
通讯作者:Yong, Jian-ping
DOI:--
发表时间:2011
期刊:计算机与应用化学
影响因子:--
作者:雍建平;阿吉艾克拜尔·艾萨
通讯作者:阿吉艾克拜尔·艾萨
对叶大戟特征性活性成分ES2的衍生物合成及其抗肿瘤多药耐药作用研究
- 批准号:21572263
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:65.0万元
- 批准年份:2015
- 负责人:阿吉艾克拜尔·艾萨
- 依托单位:
国内基金
海外基金
