Sigma-2 （σ2）受体在许多肿瘤细胞系中高度表达，是肿瘤增殖的生物标志。在初步建立的σ1受体和σ2受体配体药效团模型的基础上，设计合成了一系列18F标记的螺环哌啶类和苄基哌嗪类σ1受体PET示踪剂、99mTc标记的三羰基环戊二烯（CpTc(CO)3）核心螺环哌啶类、哌嗪类σ1受体示踪剂、99mTc标记的CpTc(CO)3核心哌嗪类和异喹啉类σ2受体分子探针，进行了相应的体内体外生物评价。其中，18F标记的螺环哌啶σ1受体示踪剂[18F]1有望发展为用于人体显像研究的σ1受体分子探针。99mTc标记的CpTc(CO)3核心异喹啉类σ2受体示踪剂[99mTc]5c对σ2受体的亲和性在纳摩尔数量级，且进脑量高，体内与σ2受体具有较好的特异性结合。在C6胶质瘤细胞系中摄取值高且与C6胶质瘤细胞系中的σ2受体特异结合，有望发展为用于脑瘤早期诊断的SPECT分子探针。成功制备了99mTc标记的新型肿瘤靶向脂质体，为今后纳米载体的研究提供了一种有效工具。该研究将为恶性肿瘤的早期诊断提供灵敏的分子探针，为人类与癌症抗争提供犀利的工具。