天然活性物质阿江榄仁酸的结构优化
批准号:
81102351
项目类别:
青年科学基金项目
资助金额:
20.0 万元
负责人:
周忠玉
依托单位:
学科分类:
天然药物化学
结题年份:
2014
批准年份:
2011
项目状态:
已结题
项目参与者:
颜健、毕海红、张梅、郑梦斐、王晶、任慧
中文摘要
植物次生代谢产物包括组成型和诱导型,组成型次生代谢物质含量高,活性较弱,诱导型次生代谢物质含量低,活性较强。通过结构修饰(衍生)和结构改造可以实现天然活性物质的活性强化、毒性弱化。对于天然活性物质进行活性优化一般有不改变分子骨架的结构修饰和适当改变分子骨架的结构改造两条路径。虽然通过结构修饰而成功开发天然活性物质成药的例子不胜枚举,然而结构改造这条路径对于天然活性物质的有效开发和充分利用同样具有举足轻重的意义。对高含量的组成型次生代谢物质进行结构改造,结合活性研究,是一个从天然产物中发掘医药或农药的又一广阔领域。我们前期从植物榆树中分离得到高含量的阿江榄仁酸,具有较强的强心、抗氧化、抗糖尿病等生物活性。本项目对阿江榄仁酸结构中的2,3-邻二羟基,以及C-12位的双键进行开环结构改造,旨在深入研究和开发阿江榄仁酸的药用价值,推进通过结构改造开发组成型次生代谢活性物质这一途径发掘医药和农药。
英文摘要
本项目主要通过氧化反应和氧化断裂反应对天然活性物质阿江榄仁酸进行结构改造(修饰)得到32个分子,包括24个新的化学实体。对合成得到的分子进行α-葡萄糖苷酶抑制活性、抗菌、肿瘤细胞毒活性筛选,发现分子zzyd21b对α-葡萄糖苷酶抑制活性明显强于阳性对照阿卡波糖。发现4个分子(zzyd16,zzyd18,zzyd21b,zzyd36)化合物对革兰氏阳性菌具有较强的抑制活性。此外,本项目拓展了富含阿江榄仁酸的植物资源调查工作,发现木通科木通属植物三叶木通中阿江榄仁酸的含量非常高,从中分离鉴定7个齐墩果烷型的三萜物质,包含4个新化合物。
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
Antibacterial oleanane-type triterpenoids from pericarps of Akebia trifoliata
三叶木通果皮中的抗菌齐墩果烷型三萜类化合物
DOI:
10.1016/j.foodchem.2014.07.105
发表时间:
2015-02-01
期刊:
FOOD CHEMISTRY
影响因子:
8.8
作者:
[Wang, Jing, Ren, Hui, Tan, Jian-Wen]
通讯作者:
Tan, Jian-Wen
Phenolics from Ageratina adenophora Roots and Their Phytotoxic Effects on Arabidopsis thaliana Seed Germination and Seedling Growth
紫茎泽兰根中的酚类物质及其对拟南芥种子萌发和幼苗生长的药害作用
DOI:
10.1021/jf400876j
发表时间:
2013-12-04
期刊:
JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY
影响因子:
6.1
作者:
[Zhou, Zhong-Yu, Liu, Wan-Xue, Tan, Jian-Wen]
通讯作者:
Tan, Jian-Wen
Bioactive 30-noroleanane triterpenes from the pericarps of Akebia trifoliata.
三叶木通果皮中具有生物活性的 30-Noroleanane 三萜
DOI:
10.3390/molecules19044301
发表时间:
2014-04-04
期刊:
Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子:
--
作者:
[Wang J, Xu QL, Zheng MF, Ren H, Lei T, Wu P, Zhou ZY, Wei XY, Tan JW]
通讯作者:
Tan JW
酪胺在木麻黄与Frankia菌共生固氮互作
中的功能解析
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批准号:--
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项目类别:省市级项目
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资助金额:10.0万元
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批准年份:2025
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负责人:周忠玉
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依托单位:
3-戊醇糖苷在桤木与Frankia菌共生固氮互作中的功能解析
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批准号:31970376
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项目类别:面上项目
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资助金额:58.0万元
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批准年份:2019
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负责人:周忠玉
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依托单位:
冠酮甘素CGM诱导银合欢中抗糖尿病活性成分的研究
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批准号:31470424
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项目类别:面上项目
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资助金额:80.0万元
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批准年份:2014
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负责人:周忠玉
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依托单位:
国内基金
海外基金