A Chemical Probe for the ATAD2 Bromodomain.
A Chemical Probe for the ATAD2 Bromodomain.
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DOI：
10.1002/anie.201603928
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发表时间：
2016-09-12
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Watson RJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bamborough P;Chung CW;Demont EH;Furze RC;Bannister AJ;Che KH;Diallo H;Douault C;Grandi P;Kouzarides T;Michon AM;Mitchell DJ;Prinjha RK;Rau C;Robson S;Sheppard RJ;Upton R;Watson RJ
ATAD 2是一种癌症相关蛋白，其布罗莫结构域被描述为该目标类别中最难药物化的。从有效的先导化合物开始，通过双重方法提高了渗透性和选择性：1）使用CF 2作为砜生物电子等排体以利用氟的独特性质，以及2）使用1，3-相互作用来控制哌啶环的构象。这导致了首次报道的ATAD 2的低纳摩尔、选择性和细胞可渗透的化学探针。
ATAD2 is a cancer-associated protein whose bromodomain has been described as among the least druggable of that target class. Starting from a potent lead, permeability and selectivity were improved through a dual approach: 1) using CF2 as a sulfone bio-isostere to exploit the unique properties of fluorine, and 2) using 1,3-interactions to control the conformation of a piperidine ring. This resulted in the first reported low-nanomolar, selective and cell permeable chemical probe for ATAD2.
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影响因子：
5.5
作者：
Morozumi Y;Boussouar F;Tan M;Chaikuad A;Jamshidikia M;Colak G;He H;Nie L;Petosa C;de Dieuleveult M;Curtet S;Vitte AL;Rabatel C;Debernardi A;Cosset FL;Verhoeyen E;Emadali A;Schweifer N;Gianni D;Gut M;Guardiola P;Rousseaux S;Gérard M;Knapp S;Zhao Y;Khochbin S
通讯作者：
Khochbin S
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7.3
作者：
Gillis, Eric P.;Eastman, Kyle J.;Meanwell, Nicholas A.
通讯作者：
Meanwell, Nicholas A.
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11.2
作者：
Vangamudi B;Paul TA;Shah PK;Kost-Alimova M;Nottebaum L;Shi X;Zhan Y;Leo E;Mahadeshwar HS;Protopopov A;Futreal A;Tieu TN;Peoples M;Heffernan TP;Marszalek JR;Toniatti C;Petrocchi A;Verhelle D;Owen DR;Draetta G;Jones P;Palmer WS;Sharma S;Andersen JN
通讯作者：
Andersen JN
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3.8
作者：
LOUDET, M;METRAS, F;PFISTER, G
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PFISTER, G
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作者：
Tokuda, Osamu;Aikawa, Toshiaki;Kurimoto, Isao
通讯作者：
Kurimoto, Isao