N‐Methylierung von Peptiden und Proteinen: ein wichtiges Element für die Regulation biologischer Funktionen
N‐Methylierung von Peptiden und Proteinen: ein wichtiges Element für die Regulation biologischer Funktionen
复制标题
DOI:
10.1002/ange.201205674
复制
发表时间:
2013-01
影响因子:
--
通讯作者:
Jayanta Chatterjee;Florian Rechenmacher;H. Kessler
中科院分区:
文献类型:
--
作者:
Jayanta Chatterjee;Florian Rechenmacher;H. Kessler
Die N-Methylierung ist eine der einfachsten chemischen Modifikationen und kommt haufig in Peptiden und Proteinen von Prokaryoten und hoheren Eukaryoten vor. Die Natur hat die N-Methylierung von Peptiden im Selektionsprozess der Evolution als raffiniertes Element fur die Regulation biologischer Funktionen entwickelt, z. B. als Uberlebensstrategie durch die Synthese von Antibiotika. Diese kleine strukturelle Veranderung kann nicht nur grose Proteinkomplexe mobilisieren (wie im Fall der Methylierung von Histonen), sondern auch enzymatische Aktivitaten durch selektive Erkennung von Protein-Protein-Wechselwirkungen inhibieren. Dank neuer neuer Synthesemethoden konnte die N-Methylierung in den letzten Jahren sowohl zum Modifizieren biologischer Aktivitaten, Selektivitaten und pharmakokinetischer Eigenschaften von Peptiden als auch zur Verbesserung ihrer Pharmakodynamik eingesetzt werden. Wir fassen in diesem Aufsatz den aktuellen Wissensstand uber den Einsatz der N-Methylierung zur Modifizierung biologischer, struktureller und pharmakokinetischer Eigenschaften von Peptiden zusammen.