Enantioselective synthesis and selective functionalization of 4-aminotetrahydroquinolines as novel GLP-1 secretagogues.
Enantioselective synthesis and selective functionalization of 4-aminotetrahydroquinolines as novel GLP-1 secretagogues.
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作者：
Kazancioglu MZ;Quirion K;Wipf P;Skoda EM
以手性磷酸为催化剂，采用三组分Povarov反应，得到了多取代四氢喹啉类化合物，收率为28% ~ 92%，对映体比为89:11 ~ 99:1。值得注意的是，povarov后官能团间转换允许快速访问具有5个多样性点的36个富集对映体的4-氨基四氢喹啉衍生物库。选择的类似物检测其作为胰高血糖素样肽-1 （GLP-1）分泌物的功能。
Polysubstituted tetrahydroquinolines were obtained in moderate to high yields (28% to 92%) and enantiomeric ratios (er 89:11 to 99:1) by a three-component Povarov reaction using a chiral phosphoric acid catalyst. Significantly, post-Povarov functional group interconversions allowed a rapid access to a library of 36 enantioenriched 4-aminotetrahydroquinoline derivatives featuring five points of diversity. Selected analogs were assayed for their ability to function as glucagon-like peptide-1 (GLP-1) secretagogues.
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