Peptide Lipidation - A Synthetic Strategy to Afford Peptide Based Therapeutics.
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DOI：
10.1007/978-3-319-66095-0_9
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发表时间：
2017
影响因子：
--
通讯作者：
Brimble MA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kowalczyk R;Harris PWR;Williams GM;Yang SH;Brimble MA
肽和蛋白质异常脂化模式通常与许多疾病有关，包括癌症和神经系统疾病。肽脂化也是改善肽类药物的药代动力学和药效学特征的有前途的策略。基于肽的自我佐剂疫苗通常利用强大的 TLR2 激动剂 PamnCys 脂质来刺激佐剂活性。脂化肽的化学合成具有挑战性，因此迫切需要高效、灵活和简单的合成途径来获得均质的脂标记肽。一种被称为肽或氨基酸半胱氨酸脂化 (CLipPA) 的新技术利用半胱氨酸和乙烯基酯之间的“硫醇-烯”反应，由于其简单性、官能团兼容性和选择性而具有广阔的前景。本文简要回顾了获得脂化肽的各种合成策略，重点关注将 PamnCys 基序掺入肽中的合成方法。
Peptide and protein aberrant lipidation patterns are often involved in many diseases including cancer and neurological disorders. Peptide lipidation is also a promising strategy to improve pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles of peptide-based drugs. Self-adjuvanting peptide-based vaccines commonly utilise the powerful TLR2 agonist PamnCys lipid to stimulate adjuvant activity. The chemical synthesis of lipidated peptides can be challenging hence efficient, flexible and straightforward synthetic routes to access homogeneous lipid-tagged peptides are in high demand. A new technique coined Cysteine Lipidation on a Peptide or Amino acid (CLipPA) uses a ‘thiol-ene’ reaction between a cysteine and a vinyl ester and offers great promise due to its simplicity, functional group compatibility and selectivity. Herein a brief review of various synthetic strategies to access lipidated peptides, focusing on synthetic methods to incorporate a PamnCys motif into peptides, is provided.
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