Solid-phase synthetic strategy and bioevaluation of a labeled delta-opioid receptor ligand Dmt-Tic-Lys for in vivo imaging.
Solid-phase synthetic strategy and bioevaluation of a labeled delta-opioid receptor ligand Dmt-Tic-Lys for in vivo imaging.
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用于体内成像的标记的三角阿片受体配体DMT-TIC-LYS的固相合成策略和生物评估。
DOI：
10.1021/ol900200k
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发表时间：
2009-06-18
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Hruby VJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Josan JS;Morse DL;Xu L;Trissal M;Baggett B;Davis P;Vagner J;Gillies RJ;Hruby VJ
开发了一种通用的固相合成策略来制备 δ-阿片受体 (δOR) 配体 H-Dmt-Tic-Lys(R)-OH 的荧光和/或镧系元素标记的衍生物。 Cy5 衍生物 1 的高 δ-OR 亲和力 (Ki = 3 nM) 和理想的体内特性表明其可用于结构功能研究、受体定位以及作为离体或体内实时成像的高对比度非侵入性分子标记。
A general solid-phase synthetic strategy is developed to prepare fluorescent and/or lanthanide labeled derivatives of the δ-opioid receptor (δOR) ligand H-Dmt-Tic-Lys(R)-OH. The high δ-OR affinity (Ki = 3 nM) and desirable in vivo characteristics of the Cy5 derivative 1 suggests its usefulness for structure-function studies, receptor localization and as a high-contrast non-invasive molecular marker for live imaging ex vivo or in vivo.
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