Synthesis and Pharmacological Evaluation of New 3,4-Dihydroisoquinolin Derivatives Containing Heterocycle as Potential Anticonvulsant Agents.
Synthesis and Pharmacological Evaluation of New 3,4-Dihydroisoquinolin Derivatives Containing Heterocycle as Potential Anticonvulsant Agents.
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作为潜在抗惊厥药物的新型含杂环 3,4-二氢异喹啉衍生物的合成和药理评价。
DOI：
10.3390/molecules21121635
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发表时间：
2016-11-29
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Quan ZS
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhang HJ;Shen QK;Jin CM;Quan ZS
合成了两个具有杂环衍生物的3,4-二氢异喹啉新系列（4a-t和9a-e），并通过最大电击（MES）试验和戊四唑（PTZ）诱发癫痫试验评价了它们的抗惊厥活性。所有化合物均通过IR、1H-NMR、13C-NMR和质谱数据进行了表征。其中，9-（乙氧基）-5,6-二氢-[1,2,4]三唑[3,4-a]异喹啉-3(2H)- 1 （9a）在MES试验中表现出显著的抗惊厥活性，ED50值为63.31 mg/kg，具有较大的安全边际和保护指数（PI > 7.9）。其抗惊厥活性明显高于丙戊酸。它还显示出对ptz诱发的癫痫发作的有效活性。化合物9a在γ-氨基丁酸（GABAA）受体苯二氮卓（BZD）结合位点的对接研究证实了化合物9a可能与BZD受体结合。
Two novel series of 3,4-dihydroisoquinolin with heterocycle derivatives (4a–t and 9a–e) were synthesized and evaluated for their anticonvulsant activity using maximal electroshock (MES) test and pentylenetetrazole (PTZ)-induced seizure test. All compounds were characterized by IR, 1H-NMR, 13C-NMR, and mass spectral data. Among them, 9-(exyloxy)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[3,4-a]isoquinolin-3(2H)-one (9a) showed significant anticonvulsant activity in MES tests with an ED50 value of 63.31 mg/kg and it showed wide margins of safety with protective index (PI > 7.9). It showed much higher anticonvulsant activity than that of valproate. It also demonstrated potent activity against PTZ-induced seizures. A docking study of compound 9a in the benzodiazepine (BZD)-binding site of γ-aminobutyric acidA (GABAA) receptor confirmed possible binding of compound 9a with the BZD receptors.
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影响因子：
6.7
作者：
Kovacs, Dora;Woelfling, Janos;Frank, Eva
通讯作者：
Frank, Eva
DOI：
10.1124/jpet.104.071282
发表时间：
2004-11-01
影响因子：
3.5
作者：
Sullivan, SK;Petroski, RE;Grigoriadis, DE
通讯作者：
Grigoriadis, DE
5-烷氧基噻吩并[2,3-e][1,2,4]三唑并[4,3-c]嘧啶衍生物的合成及其抗惊厥活性评价
DOI：
10.3390/molecules20046827
发表时间：
2015-04-15
期刊：
Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子：
--
作者：
Wang SB;Piao GC;Zhang HJ;Quan ZS
通讯作者：
Quan ZS
影响因子：
4.1
作者：
Curia G;Lucchi C;Vinet J;Gualtieri F;Marinelli C;Torsello A;Costantino L;Biagini G
通讯作者：
Biagini G
影响因子：
6.7
作者：
Mohammadi-Khanaposhtani, Maryam;Shabani, Mohammad;Foroumadi, Alireza
通讯作者：
Foroumadi, Alireza