gamma-Aminobutyric acid/benzodiazepine receptor protein carries binding sites for both ligands on both two major peptide subunits.
gamma-Aminobutyric acid/benzodiazepine receptor protein carries binding sites for both ligands on both two major peptide subunits.
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γ-氨基丁酸/苯二氮卓受体蛋白在两个主要肽亚基上均携带两种配体的结合位点。
DOI：
10.1016/s0006-291x(88)81328-7
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发表时间：
1988
影响因子：
3.1
通讯作者：
Olsen,RW
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bureau,M;Olsen,RW
用[3H]氟硝西泮和[3H]muscimol对人脑、牛脑和大鼠脑的gaba -苯二氮卓受体蛋白进行亲和柱纯化，并在十二烷基硫酸钠中进行凝胶电泳检测。使用高受体蛋白浓度（1 μM），苯二氮卓配体[3H]氟硝西泮主要共价结合到预期的52千道尔顿主亚基中，但也显著结合到第二个57千道尔顿肽中。同样，GABA配体[3H]muscimol主要光标记57千道尔顿肽，但也在一定程度上标记52千道尔顿肽。这种交叉标记强烈表明两个主要亚基都携带GABA和苯二氮卓类药物的结合位点。
Affinity column-purified GABA-benzodiazepine receptor proteins from human, cow, and rat brain were photoaffinity labeled with both [3H]flunitrazepam and [3H]muscimol and examined by gel electrophoresis in sodium dodecyl sulfate. Using high receptor protein concentrations (1 μM), the benzodiazepine ligand [3H]flunitrazepam was incorporated covalently primarily into the expected 52 kiloDalton major subunit but also significantly into a second 57 kiloDalton peptide. Likewise the GABA ligand [3H]muscimol photolabeled primarily the 57 kiloDalton peptide but also to some extent the 52 kiloDalton peptide. This cross-labeling suggests strongly that both major subunits carry binding sites for both GABA and benzodiazepine.
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--
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期刊：
影响因子：
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