Molecular Basis of Substrate Recognition and Product Release by the Klebsiella pneumoniae Carbapenemase (KPC-2).
Molecular Basis of Substrate Recognition and Product Release by the Klebsiella pneumoniae Carbapenemase (KPC-2).
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DOI：
10.1021/acs.jmedchem.7b00158
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发表时间：
2017-04-27
影响因子：
7.3
通讯作者：
Chen Y
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Pemberton OA;Zhang X;Chen Y
碳青霉烯类耐药肠杆菌科（CRE）由于产生KPC-2 A类β-内酰胺酶而对大多数β-内酰胺抗生素具有耐药性。本文介绍了KPC-2与β-内酰胺类抗生素的第一个产物复合物晶体结构，其中含有水解的头孢噻肟和法罗培南。他们提供了KPC-2的底物识别及其独特的头孢菌素酶/碳青霉烯酶活性的实验见解。这些结构也代表了野生型丝氨酸β-内酰胺酶的第一个产物复合物，阐明了这些酶的产物释放机制。
Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae (CRE) are resistant to most β-lactam antibiotics due to production of the KPC-2 class A β-lactamase. Here we present the first product complex crystal structures of KPC-2 with β-lactam antibiotics, containing hydrolyzed cefotaxime and faropenem. They provide experimental insights into substrate recognition by KPC-2 and its unique cephalosporinase/carbapenemase activity. These structures also represent the first product complexes for a wild type serine β-lactamase, elucidating the product release mechanism of these enzymes in general.
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X射线晶体学揭示了配体诱导的质子转移和低垒氢键。
影响因子：
15
作者：
Nichols DA;Hargis JC;Sanishvili R;Jaishankar P;Defrees K;Smith EW;Wang KK;Prati F;Renslo AR;Woodcock HL;Chen Y
通讯作者：
Chen Y
影响因子：
2.9
作者：
Ke, Wei;Bethel, Christopher R.;van den Akker, Focco
通讯作者：
van den Akker, Focco
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4.9
作者：
Brown, Nicholas G.;Chow, Dar-Chone;Palzkill, Timothy
通讯作者：
Palzkill, Timothy
影响因子：
4.8
作者：
Helfand, MS;Bethel, CR;Bonomo, RA
通讯作者：
Bonomo, RA
DOI：
10.1073/pnas.87.7.2823
发表时间：
1990-04-01
影响因子：
11.1
作者：
CHANG, YH;LABGOLD, MR;RICHARDS, JH
通讯作者：
RICHARDS, JH