Design and synthesis of small molecule glycerol 3-phosphate acyltransferase inhibitors.
Design and synthesis of small molecule glycerol 3-phosphate acyltransferase inhibitors.
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DOI：
10.1021/jm900251a
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发表时间：
2009-05-28
影响因子：
7.3
通讯作者：
Townsend CA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wydysh EA;Medghalchi SM;Vadlamudi A;Townsend CA
肥胖和其他与甘油质量增加有关的疾病的发病率正在迅速增长，特别是在美国。甘油3-磷酸酰基转移酶（GPAT）催化甘油脂生物合成的限速步骤，即甘油3-磷酸与饱和长链酰基辅酶a的酰化。为了制备该酶的小分子抑制剂，设计并合成了一系列苯甲酸和膦酸。该系列的体外测试已经鉴定出几种化合物，特别是2-（壬基磺胺）苯甲酸（15g），在完整线粒体测定中具有中等的GPAT抑制活性。
The incidence of obesity and other diseases associated with an increased triacylglycerol mass is growing rapidly, particularly in the United States. Glycerol 3-phosphate acyltransferase (GPAT) catalyzes the rate-limiting step of glycerolipid biosynthesis, the acylation of glycerol 3-phosphate with saturated long chain acyl-CoAs. In an effort to produce small molecule inhibitors of this enzyme, a series of benzoic and phosphonic acids was designed and synthesized. In vitro testing of this series has led to the identification of several compounds, in particular 2-(nonylsulfonamido)benzoic acid (15g), possessing moderate GPAT inhibitory activity in an intact mitochondrial assay.
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